阿昔莫司为降脂药,可作为替代药物或辅助药物,用于降低对其他治疗(如他汀类药物或贝特类药物)不能充分缓解患者的
甘油三酯水平。
适应证
用于治疗
高胆固醇血症(IIa型高脂蛋白血症)和高胆固醇合并高甘油三酯血症(Fredrickson IIb型高脂蛋白血症)。
药理作用
本品能抑制脂肪组织的分解,减少
游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三酯合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的合成,使血液中甘油三酯和
总胆固醇的浓度下降。
本品还可抑制肝脏
脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。
药物起效时间
本品2小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经起效。通常在治疗的第一个月即可见到其对血脂的改善作用。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其半衰期为2小时,每日用药2~3次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议,选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品活性成分及任何辅料过敏的患者禁用。
消化道溃疡者禁用。
严重肾功能损伤(肌酐清除率小于30ml/分)患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在孕妇中使用的安全性尚不明确,孕妇禁用。
哺乳期女性
本品在哺乳期女性中使用的安全性尚不明确,哺乳期禁用。
儿童
本品在儿童中使用的安全性尚不明确,儿童禁用。
老年人
本品在老年人中使用的安全性尚不明确,请遵医嘱使用。
不良相互作用
当
阿昔莫司与他汀或贝特类药物联合应用时应谨慎,因为
烟酸(阿昔莫司结构类似物)与这类降脂药联合应用时肌肉毒性的风险将增加,可能会发生横纹肌溶解、肌酸磷酸激酶浓度升高,或有出现肌球蛋白尿、进而出现急性肾衰竭的可能。
剂型规格
胶囊剂:0.25g/粒。
具体用法
用法
口服,可用适量温水吞服,进餐时或餐后服用。
用量
每日剂量可根据血浆甘油三酯和胆固醇水平而定。推荐剂量为一次0.25g,一日2~3次。较低剂量用于Ⅳ型
高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa 及Ⅱb 型
高胆固醇血症。
对于特殊重症患者可根据医嘱增加剂量。每日总量不超过1200mg,可长期安全服用。
肾功能不全的患者应根据肌酐清除率水平而调整剂量。可按下述方案给药:肌酐清除率80~40ml/分者每日0.25g;40~20ml/分,隔日0.25g。
药物漏用
本品每日用药2~3次,如果漏服药物时间较短,应尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),应跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、12时服用药物,患者8时按时服用,12时忘记服用,晚上10点后想起忘记服用药物,则无需补服,于8时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、12时服用药物,患者8时按时服用,12时忘记服用,晚上10点前想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天8时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于过量本品使用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请及时就医,进行治疗。
药物停用
发生过敏反应时,应立即停药。
不良反应的表现
本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张,提高对热的敏感性,如皮肤发红、面部潮热或肢体瘙痒。
胃肠道异常:常见消化不良,偶有胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻。
过敏:极少数患者有局部或全身过敏反应症状与体征,如
皮疹、荨麻疹、
斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等。
神经系统异常:常见头痛。
呼吸系统、胸廓与纵隔异常:不常见,主要为
支气管痉挛。
不良反应的处理方法
如果出现皮肤变红、潮热感和瘙痒,通常在治疗后几天内消失,不需停药。
发生过敏反应时,应立即停药,避免搔抓,及时告知医生,症状严重者需进行抗过敏治疗。
出现轻度胃肠道反应时,可清淡饮食,如果症状不能缓解,或出现加重,应及时就医,由医生进行治疗,并调整用药。
出现其他不良反应时,如症状轻微,可自行缓解,则无需处理;若症状严重或无法耐受,需立即停止使用本品,及时到医院就诊。
药物贮存
30℃以下贮存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
在使用本品治疗之前,应采用适当饮食(低胆固醇饮食、低脂肪饮食)控制血脂,并停止饮酒,运动减重,以预防肥胖。
建议患者长期接受本品治疗,在治疗前检测包括血脂谱在内的所有基线值,并定期检测血脂以确定是否达到预期疗效。
长期服用本品应定期监测肝功能和肾功能。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。