本品为合成的抗病毒药,对单纯性疱疹1型(HSV-1)、2型(HSV-2)及水痘-
带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。临床上常用于
单纯疱疹病毒感染、带状疱疹及免疫缺陷者水痘等治疗。
适应证
用于单纯疱疹病毒感染、带状疱疹、急性视网膜坏死及免疫缺陷者水痘的治疗。
用于治疗单纯疱疹病毒感染:本品用于免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤感染的治疗以及反复发作的预防;也用于
单纯疱疹性脑炎治疗。
用于治疗带状疱疹:本品用于免疫缺陷者的严重带状疱疹或免疫功能正常者的弥散型带状疱疹治疗。
用于治疗急性视网膜坏死。
用于治疗免疫缺陷者的水痘。
起效时间
本品使用时需静脉滴注,给药后无吸收过程,分布迅速,起效快。
维持时间
本品的维持时间尚不明确,一般根据患者病情每日用药3次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威依据,如需与其他药物联用,提前咨询医生。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
急性或慢性肾功能不全者,不宜使用本品静脉滴注,因为滴速过快可引起肾功能衰竭。
对本品不能耐受者慎用。
精神异常者慎用。
以往对细胞毒性药物出现精神反应者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇慎用。目前尚无资料证明本品对孕妇和胎儿的安全性,如需使用,请在医生评估其治疗作用远大于其风险时考虑使用本品。
哺乳期女性
哺乳期女性慎用。研究表明,当哺乳期女性服药剂量达到每天0.3mg/kg时可能会影响婴儿的发育,如需使用,请在医生指导下评估,只有在必需情况下,才可使用阿昔洛韦。
儿童
目前儿童使用本品尚无特殊不良反应发生,但还是应当在医生指导下谨慎使用。
老年人
目前尚无资料显示年老患者使用本品有明显不同,但老年人需要谨慎用药,在医生指导下选择低剂量的有效服药范围,尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他不良反应的发生。
不良相互作用
肾毒性药物:合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生,应避免合用。
齐多夫定:合用可引起肾毒性,表现为重度昏睡和疲劳,应避免合用。
丙磺舒:本品与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积,应避免合用。
剂型规格
注射剂(按
阿昔洛韦计):2ml∶0.1g;5ml∶0.25g;10ml∶0.25g;10ml∶0.5g。
具体用法
用法
静脉滴注:滴注宜缓慢,否则可发生肾小管内药物结晶沉淀,每次滴注时间在1小时以上。
用量
成人
重症
生殖器疱疹:初治按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计),一日3次,每隔8小时滴注一次,共5天。
免疫缺陷者皮肤黏膜
单纯疱疹或严重
带状疱疹:按体重一次5~10mg/kg,一日3次,每隔8小时滴注1次,共7~10天。
单纯疱疹性脑炎:按体重一次10mg/kg,一日3次,每隔8小时滴注一次,共10天。
成人一日最高剂量按体重为30mg/kg,或按体表面积为1.5g/m2,每8小时不可超过20mg/kg。
小儿
重症生殖器疱疹:初治时,12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计),一日3次,每隔8小时滴注1次,共5天。
免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹:12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2,一日3次,每隔8小时滴注1次,共7天,12岁以上按成人量应用。
单纯疱疹性脑炎:按体重一次10mg/kg,一日3次,每隔8小时滴注1次,共10天。
免疫缺陷者合并水痘:按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2,一日3次,每隔8小时滴注1次,共10天。
小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
药物漏用
本品为静脉滴注的处方药,该药使用时须于医疗机构内由医护人员给药,一般不会出现漏用。
药物过量
过量使用本品会出现明显的中枢神经系统反应、肾功能损伤。
中枢神经系统反应
措施:如果出现以上情况,请立即告知医生,由医生判断是否需要采取措施干预。
肾功能损伤
症状:快速静脉注射给予过高的剂量,阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶沉淀(2.5mg/ml)导致由于肌酸、肌酐及
血尿素氮升高而继发引起的肾衰竭。
措施:发生肾衰竭及无尿症,须作血液透析,直至肾功能恢复。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应
皮肤反应:注射部位的炎症或
静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、
皮疹。
中枢系统异常:发热、轻度头痛。
消化系统异常:恶心、呕吐、腹泻。
少见不良反应
急性肾功能不全。
血脂血压异常:胆固醇、
甘油三酯升高,血尿,低血压。
全身反应:多汗、心悸、呼吸困难、胸闷。
上市后观察到的不良反应
消化系统异常:胃肠道痉挛、腹泻、食欲缺乏等。
全身过敏性反应:发热、头痛、血管神经性水肿、皮疹、外周红肿等。
中枢神经系统异常:头痛、过度兴奋、易激惹、
谵妄、
共济失调、昏迷、意识模糊、头晕、眩晕、头痛、幻觉、局部麻痹、
震颤、思睡等。这些症状可能较显著,尤其是在老年人中。
血液及淋巴系统异常:贫血、白细胞及
血小板减少、淋巴结病、脉管炎、溶血症等。
肌肉骨骼系统异常:肌肉疼痛。
皮肤反应:秃发、光敏性皮疹、痛痒症、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死、风疹、多形性红斑等。
特殊感觉异常:视觉异常。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
皮肤反应:如出现皮肤瘙痒、皮疹等不良反应时,注意不要抓挠,可以适当冷敷,一般在停药会自行消失。如症状比较严重或甚至不断加重,请及时就医,在医生指导下对症处理。
中枢神经系统与消化系统异常:如出现轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻等不适反应,请注意休息,期间清淡饮食,一般停药后症状会自行消失,无需特殊处理。如症状比较严重或甚至不断加重,请及时就医,在医生指导下对症处理。
肝肾功能异常:如果出现蛋白尿、血液尿素氮、肌酐、转氨酶等升高,请及时告知医生,在医生指导下进行肝肾功能的检测等处理。
少见不良反应的处理方法
部分患者如果出现急性肾功能不全、白细胞和红细胞减少等不良反应,请及时就医,由医生进行治疗。
上市后观察到的不良反应的处理方法
消化系统异常:如胃肠道痉挛、腹泻、食欲缺乏等反应,请注意休息,期间清淡饮食,一般停药后症状会自行消失,无需特殊处理。如症状比较严重或甚至不断加重,请及时就医,在医生指导下对症处理。如出现肝炎、高胆红素血症、黄疸等等不良反应,立即就医。
全身过敏性反应:如出现发热、头痛、血管神经性水肿、皮疹、外周红肿等不良反应,请注意休息,不要抓挠皮肤,一般停药后症状会自行消失,无需特殊处理。如症状比较严重或甚至不断加重,请及时就医,在医生指导下对症处理。
中枢神经系统异常:如出现头痛、过度兴奋、易激惹、谵妄、共济失调、昏迷、意识模糊等不良反应,请立即就医。如情况比较紧急,可拨打紧急电话,在医生指导下就地抢救。
血液及淋巴系统异常:如出现贫血、白细胞及血小板减少、淋巴结病、脉管炎、溶血症等不良反应,立即就医。
肌肉、骨骼系统异常:如出现肌肉疼痛反应,请注意休息,一般停药后症状会自行消失。
皮肤反应:如出现秃发、光敏性皮疹、痛痒症等不良反应,请注意不要抓挠,可以适当冷敷,如果症状较轻一般停药后症状会自行消失,无需特殊处理。如症状比较严重或甚至不断加重,请及时就医,在医生指导下对症处理。
特殊感觉异常:如出现视觉异常,请及时告知医生,并做眼部相关检查,在医生指导下正确处理。
药物贮存
在遮光处密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
配制后的溶液应在12小时内使用,冰箱内放置会产生沉淀。
本品呈碱性,与其他药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用。
本品在静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应该多喝水,防止药物沉积于肾小管内。
6小时的血液透析可使血药浓度降低60%,故患者在透析后应当追加本品一次剂量。
肾功能不全患者使用本品时应随时检测肌酐消除率,据此调整用药剂量。
肥胖患者的剂量应按标准体重计算。需要剂量调整时,可根据肌酐清除率调整。
对接受有潜在的肾毒性药物的患者使用
阿昔洛韦时应特别注意,因为这可能增加肾功能障碍的危险性,以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
对于健康儿童而言,水痘为自限性的轻度到中度疾病,而青少年和成人则比较严重,治疗应在水痘急性发作24小时内进行。
目前尚无
带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料,因此对于诊断为带状疱疹的患者应尽可能及早治疗。
生殖器疱疹也能在没有症状时传染,如果发现生殖器疱疹复发,应该在发现第一症状或体征时立即治疗。生殖器疱疹是性传播疾病,患者应避免性交,以免感染配偶。由于
女性生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。
严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果
单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。
使用本品可能可引起肾小管阻塞,使
血肌酐和
尿素氮增高。如剂量恰当、饮水充足一般不会引起。
如果感到有严重或令人烦恼的不良反应,已怀孕或准备怀孕者,准备哺乳的女性,或有其他问题者,应咨询医生,在医生的指导下合理用药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。