阿托伐他汀钙是调节血脂药,用于治疗原发性高胆固醇血症,冠心病等。
适应证
药理作用
阿托伐他汀钙是调节血脂药,通过抑制肝脏内羟甲基戊二酸单酰
辅酶A(HMG-CoA)还原酶及胆固醇的生物合成,降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度,并通过增加肝脏细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数以增强LDL的摄取和分解代谢,具有调脂作用。
阿托伐他汀钙还具有抗炎、抗氧化、稳定斑块、抗血栓等多方面抗动脉粥样硬化作用。
药物起效时间
本品口服后吸收迅速,1~2小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期为20~30小时。每日服用1次即可,请遵医嘱用药。
药物联用
氨氯地平和阿托伐他汀钙联用:临床上有降压药氨氯地平和阿托伐他汀钙片组成的复方制剂,适用于需氨氯地平和阿托伐他汀钙联合治疗的高血压合并高血脂患者。
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议并选择适宜的药物和用药方法。
阿托伐他汀钙胶囊可以补钙吗?
阿托伐他汀钙胶囊不能起到补钙的作用。阿托伐他汀钙为他汀类降脂药,可使胆固醇的合成减少,使低密度脂蛋白受体的合成增加,主要作用部位是肝脏,结果使血胆固醇和
低密度脂蛋白胆固醇水平降低,降低血清甘油三脂水平,增高高密度脂蛋白水平。
禁用情况
孕妇及未采取避孕措施的育龄期妇女禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
过量饮酒者慎用。
曾有肝脏疾病史者慎用。
特殊人群用药
孕妇
禁用,妊娠期女性使用他汀类药物时可能危害胎儿。服用阿托伐他汀钙胶囊的妇女一旦受孕,应立即停药并告知对胎儿的潜在风险,在妊娠期间继续用药缺少已知的临床获益。
哺乳期女性
禁用,阿托伐他汀是否经人乳分泌尚不清楚,但另外一种同类药物能够少量分泌到乳汁中,同时他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿造成严重不良反应,因此服用阿托伐他汀钙胶囊的女性不应哺乳。
儿童
尚无阿托伐他汀钙胶囊对该人群生长发育的安全性资料,10~17岁儿童应在专科医生指导下慎重使用,10岁以下儿童无相关研究,不建议使用。
老年人
不能除外某些老年患者对药物敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因素,因此阿托伐他汀应用于老年人群应谨慎。
不良相互作用
他汀类药物与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,包括
环孢素、
烟酸类、吉非罗齐、贝特类调脂药(吉非贝特等)、CYP3A4强抑制剂(
克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及
伊曲康唑)、大环内酯类抗感染药(红霉素等)。
葡萄柚汁:葡萄柚汁是肝药酶CYP3A4的抑制剂,能增加阿托伐他汀钙的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每日饮用超过1.2L)。
其他贝特类药物:已知HMG-CoA还原酶抑制剂与其他贝特类药物联合应用会造成肌病的发生风险增高,阿托伐他汀钙与贝特类药物联合应用时,应谨慎。
地高辛:当大剂量阿托伐他汀钙与地高辛合用时,地高辛的稳态血浆浓度增加约20%,因此,患者服用地高辛时应适当地监测血药浓度。
口服避孕药:阿托伐他汀钙与口服避孕药合用时,分别增加
炔诺酮和乙炔
雌二醇的血药浓度。当服用本品的妇女选择口服避孕药时,应考虑到浓度的增加。
秋水仙碱:已有关于阿托伐他汀钙与秋水仙碱联合应用时肌病(包括横纹肌溶解)发生的报道,当对阿托伐他汀钙与秋水仙碱进行联合处方时应谨慎。
剂型规格
胶囊剂:10mg/粒;20mg/粒。
具体用法
用法
用量
常用的起始剂量为10mg每日1次。剂量调整时间间隔应为4周或更长时间。本品最大剂量为80mg每日1次。阿托伐他汀钙每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于心血管事件患者:
低危患者治疗目标是
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)<4.14 mmol/L(或<160mg/dL)和
总胆固醇<6.22 mmol/L(或<240mg/dL)。
中危患者治疗目标是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和总胆固醇<5.18mmol/L(或<200mg/dL)。
高危患者治疗目标是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和总胆固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。
极高危患者治疗目标是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和总胆固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
原发性高胆固醇血症和
混合型高脂血症的治疗:大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日1次,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
杂合子型
家族性高胆固醇血症的治疗:患者初始剂量应为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则,以每4周为间隔逐步调整剂量至每日40mg。如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以本品40mg每日1次配用
胆酸螯合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗:本品的推荐剂量是每日10~80mg。阿托伐他汀钙应作为其他降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,阿托伐他汀钙胶囊可单独使用。
儿童:10~17岁儿童起始剂量一次10mg,睡前顿服。如有必要可间隔4周后,最大剂量为20mg;17~18岁儿童起始剂量一次10mg,间隔4周后,最大剂量为80mg。
药物漏用
漏服后,应在当日想起时立即补服,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药即可,切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
阿托伐他汀钙胶囊过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,患者应及时到医院就诊,根据需要对患者采取对症治疗及支持性治疗措施。由于阿托伐他汀与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加阿托伐他汀的清除。
药物停用
患者如有急性、严重情况预示
肌病或有危险因素(如严重急性感染,低血压,大的外科手术,创伤,严重代谢、内分泌和
电解质紊乱,未控制的癫痫发作)易诱发继发于横纹肌溶解的肾衰竭,应暂停或中断阿托伐他汀钙治疗。
在使用阿托伐他汀钙治疗过程中,如果发生严重的
肝损伤伴有临床症状和(或)
高胆红素血症或
黄疸,立即停止治疗。如果没有发现其他可能的病因,不要重新开始阿托伐他汀钙治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
最常见的不良反应:便秘、胃肠胀气、消化不良、腹痛、恶心、
肌痛、无力、腹泻、失眠和肝功能检查异常等。
罕见的不良反应:肌炎、横纹肌溶解、感觉异常、周围性神经病变、胰腺炎、肝炎、
胆汁淤积性黄疸等。
使用他汀类药物有可能发生
认知障碍(记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等),一般为非严重的可逆反应。此外还有血糖和
糖化血红蛋白(HbA1c)水平升高的报告。
不良反应的处理方法
应定期进行肝功能检查,发现异常如
黄疸、厌食等应停止给药,进行妥善处理,积极保肝治疗等。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
阿托伐他汀钙胶囊应遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
阿托伐他汀钙胶囊性状发生改变时禁止使用。
在开始阿托伐他汀钙胶囊治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,适当运动,在整个治疗期间也应保持合理膳食。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。