阿替洛尔属于选择性β
1肾上腺素受体阻滞剂,可以通过降低
心输出量以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋,发挥降血压作用。主要用于治疗高血压、心绞痛、甲状腺机能亢进等疾病。
适应证
阿替洛尔片剂可用于缓解由高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病引起的不适症状,还可用于心律失常、甲状腺机能亢进、
嗜铬细胞瘤的治疗。
阿替洛尔注射液主要用于血流动力学稳定的
急性心肌梗死患者,以降低心血管患者的死亡率。但心率在50bpm以下,收缩压小于10mmHg的患者或者存在其他原因避免应用β阻滞剂的患者并不适用。
药物起效时间
阿替洛尔不同剂型、不同的给药方式起效时间不同。
口服后血药浓度达峰时间为2~4小时,而药物在达峰之前已经开始吸收,因此实际起效时间应小于达峰时间。
如果是静脉注射给药,注射后5分钟血药浓度即达到峰值,因此注射后很快就会起效。
药物维持时间
阿替洛尔药效持续时间较长,口服后作用时间可达约24小时。
药物联用
常用药物联用
其他抗高血压药物及利尿剂:阿替洛尔与其他抗高血压药物及利尿剂并用,可加强其降压效果。
缬沙坦氨氯地平片:阿替洛尔与缬沙坦氨氯地平片等合用,可抵消β受体阻滞剂收缩血管和减慢心率的作用,两药合用可降低不良反应发生率。
食物会影响阿替洛尔的吸收吗?
食物一般不影响阿替洛尔吸收。
临床研究表明阿替洛尔与饮食共进不影响其生物利用度,因此一般认为食物不会影响其吸收。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
运动员慎用。
患有慢性阻塞性肺部疾病慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏孕期头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能。孕妇较长时间服用本药,可能导致胎儿宫内生长迟缓,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
儿童
与成人用法用量不同,通常从小剂量开始,需遵医嘱使用,使用期间注意监测心率、血压。
老人
所使用的剂量应减少,尤其是肾功能衰退的老年患者。
不良相互作用
谨慎联用
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
可乐定:β受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用。
I类抗心律失常药、麻醉剂:与I类抗心律失常药、麻醉剂合用,会加重其心血管抑制作用,要特别谨慎。
儿茶酚胺耗竭药物:与儿茶酚胺耗竭药物,如
利血平等合用,可能导致眩晕、晕厥或体位性低血压,如联用应当密切关注是否有低血压、心动过缓等情况。
维拉帕米、
地尔硫䓬:与维拉帕米、地尔硫䓬合用可能出现心动过缓、心脏抑制等情况,应谨慎联用。
阿替洛尔剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂:6.25mg;12.5mg;25mg;50mg;100mg。
注射剂:10ml:5mg。
具体用法
用法
口服,宜用温水送服,食物不影响本品吸收,餐前餐后均可。
注射剂仅在医院内由医生指导应用,治疗期间医护人员会严密监测患者血压、心律和
心电图等。
用量
口服剂型:成人常用量为开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至50~200mg。如有肾功能损害时,若肌酐清除率小于15 mg/(min·1.73m2)者,每日25mg;15~35 ml/(min·1.73m2)者,每日最多50mg。儿童用药应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日两次。
本品注射剂由医生在医院内指导应用,具体用量由医生把握。
药物漏用
阿替洛尔片通常每天服药2次,需根据漏服药物时间决定是否补服:
若漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
若漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间服药即可。
注射剂型:由医生在院内指导使用,通常不存在漏用的情况。
药物过量
使用过量的表现
使用阿替洛尔过量时的突出症状是嗜睡、呼吸动力紊乱、气喘、窦性间歇性心动过缓。
其他过量可能出现的不良反应有充血性心功能不全、低血压、
支气管痉挛和/或低血糖。
使用过量的处理措施
如怀疑或确定自身过量应用了药物,应及时与医生、药师沟通,察觉任何不适更应及时就医。
医生针对药物过量的治疗主要是通过诱导呕吐、洗胃和使用活性碳除去末吸收的药物,可通过血液透析的办法将阿替洛尔从血液循环中除去。
此外还会针对患者的具体反应进行治疗,如针对心动过缓,会给予静脉注射阿托品,具体以医生判断为准。
药物停用
阿替洛尔的使用、停药应严格遵医嘱。由于本品具有撤药反应,所以通常不可突然停用本品,停药过程至少3日,一般为2周,如有撤药症状(如心绞痛),则可能需要暂时持续给药,待稳定后再逐渐停用。
静注阿替洛尔注射液时,一旦患者出现
心力衰竭症状,需接受现有的推荐疗法且需严密观察其反应。如果在给予充分的治疗后心衰症状仍然不能得到控制,应停止静注阿替洛尔注射液。
若使用药物期间有任何不适,如心动过缓、低血压等,应停药并第一时间联系医生处置。
不良反应的表现
常见的不良反应:低血压、心动过缓、头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发等表现。
在心肌梗死患者中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓。
其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、
银屑病样皮肤反应、银屑病恶化、
皮疹及干眼等。
不良反应的处理方法
本品使用后出现药物相关不良反应时建议及时与医生、药师联系,必要时到医院就诊。
药物贮存
阿替洛尔片:密封保存。
阿替洛尔注射液:遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用药期间定期监测血压,以维持血压平稳为重。
有
心力衰竭症状的患者使用本品时,可给予洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用。
本品可改变因血糖降低而引起的心动过速,应加以注意。
本药可使末梢动脉血循环失调,患者可能对用于治疗过敏反应常规剂量的
肾上腺素无反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。