阿司匹林是非甾体类抗炎药,有解热、镇痛、抗炎、抗风湿以及抗血小板聚集的作用,可以用于缓解轻中度疼痛、急性风湿性关节炎的症状等。
适应证
用于发热(感冒,流感等)、疼痛(头痛、牙痛、
神经痛、肌肉痛和痛经等)、风湿病(风湿性关节炎、类风湿性关节炎)、以及预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死或其它手术后的
血栓形成。
其他用途
在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品还可用于治疗儿童
川崎病。
虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法综合了临床研究数据、临床用药经验以及实际治疗情况而得到的有效方案。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品口服后吸收迅速、完全,在口服后12小时达到血药峰浓度,在此之前药物已经起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,原型药阿司匹林的半衰期为15~20分钟;水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。
本品每日用药1~4次,请遵医嘱服用。
药物联用
尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏禁用。
服用
阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生
胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
3个月以下婴儿禁用。
妊娠最后3个月的妇女禁用本品。
慎用情况
既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)患者慎用。
高血压病患者慎用。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者慎用。
有哮喘及其它过敏性反应时慎用。
痛风患者慎用。
心、肝、肾功能不全患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
尽量避免使用。本品易于通过胎盘,动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者,妊娠最后3个月的妇女禁用本品。
哺乳期女性
尽量避免使用。本品可从乳汁排泄,母乳喂养的患者应禁用本品,因其可能导致
瑞氏综合征。
长期大剂量使用本品会损害血小板功能,如果新生儿维生素K储备低,会使婴儿产生低
凝血酶原症。
当已采用定期或大剂量服用阿司匹林治疗时,应及早停止母乳喂养。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
儿童
儿童服用本品时可能会发生阿司匹林相关的瑞氏综合征。16岁以下的儿童不宜服用本品,除非有明确的适应证,如川崎氏病。3个月以下婴儿禁用。
老人
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。
不良相互作用
其他非甾体抗炎镇痛药:本品可降低其他非甾体抗炎药的生物利用度,合用时疗效并不加强,但胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加,还可增加其他部位出血的危险。
对乙酰氨基酚:本品与对乙酰氨基酚长期大量合用可能引起肾脏病变,如肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌。
与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物合用时可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用):合用时可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。
碳酸酐酶抑制药(乙酰唑胺):由于其可使尿碱化,引起
代谢性酸中毒,合用时不仅能使本品血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,易引起毒性反应。
尿酸化药:合用时可减低本品排泄,使其血药浓度升高,毒性反应增加。
糖皮质激素:糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,合用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。与激素长期大量合用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应,甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险性。
胰岛素或口服降糖药物:合用时其降糖效果会加强和加速。
甲氨蝶呤:合用时可减少甲氨蝶呤从肾脏排泄,使其血药浓度升高而增加毒性反应。
丙磺舒或
磺吡酮:合用可能使其排尿酸作用降低。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
血管紧张素转换酶抑制剂:与高剂量阿司匹林合用时,通过抑制前列腺素的血管扩张作用,降低肾小球滤过作用。此外,还降低了该药的降压作用。
乙醇/酒精:合用可增加对胃十二指肠粘膜的损害,并延长出血时间。
选择性5羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):由于两者可能存在协同效应,可增加上消化道出血的风险。
剂型规格
阿司匹林泡腾片:0.1g/片;0.3g/片;0.5g/片。
具体用法
用法
放入温开水中溶解后口服。用后宜将剩余药品放回袋内,折封保存。
用量
成人及16岁和以上的青少年
解热镇痛:一次0.5g,一日0.5~2.0g。
抗风湿:一次0.5~1g,一日3~4g。
抑制血小板聚集:遵医嘱。
儿童
16岁以下的儿童和青少年不宜服用,除非有明确的适应证(如川崎氏病)
川崎氏病
一日30~50mg/kg,分3~4次服用,热退48~72小时之后,2周内减量至一日3~5mg/kg(最大量75mg,一日1次),如无证据表明有冠状动脉病变,要维持小剂量至起病后6~8周。
如果患儿存在冠状动脉病变,则要持续应用小剂量阿司匹林。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
轻度:即水杨酸反应,多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等。
措施
如果发生药物过量出现以上症状,须立即就医。
成人患者在一小时以内服用本品超过250mg/kg,应予
活性炭解救。
检测血浆水杨酸浓度,同时给予1.26%的碳酸氢钠溶液碱化尿液增加清除量,并监测尿液pH值。检查
血清钾浓度,用8.4%的碳酸氢钠纠正代谢性酸中毒。强制性利尿可能导致
肺水肿,应避免。
当出现严重程度的中毒症状或代谢异常症状以及10岁以下或70岁以上的患者出现水杨酸中毒时,应该在早期进行透析治疗。
药物停用
在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当血药浓度>200µg/ml时较易出现不良反应。
消化系统:常见的包括消化不良、恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,罕见的有胃肠道炎症、溃疡,极罕见可能出现
胃肠道出血和穿孔,伴有实验室异常和临床症状。
可能增加出血的风险,包括手术期间出血,血肿,鼻出血,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见脑出血的报道。
贫血/缺铁性贫血(如隐性的微出血),伴有实验室异常和临床症状,如虚弱、苍白、低血压。
中枢神经系统:服用一定疗程后可能出现可逆性耳鸣、听力下降。
过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的表现为阿司匹林过敏、哮喘和
鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
肝、肾功能损害:剂量过大使血药浓度达250µg/ml时易发生,损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
不良反应的处理方法
若服用药物后出现严重的变态情况(包括哮喘、荨麻疹、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征及
中毒性表皮坏死松解症等),请立刻停止用药,并前往医院就医,给予对症治疗。
常见的消化系统症状一般较为轻微,若症状加重或出现胃肠道溃疡、胃肠道出血和穿孔等须停药,前往医院就诊。
若出现虚弱、苍白、低血压等贫血症状,应及时就医,遵医嘱进行对症处理。
若出现耳鸣、听力下降等症状或出现肝、肾功能损害,其多与药物剂量相关,请及时就医,根据医嘱调整剂量或进行对症治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,在干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加,其风险可能是致命的。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。
长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。
服用本品对下列诊断有干扰,检查前请告知医师正在服用药物:
长期一日用量超过2.4g时,
硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,
葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。
可干扰尿酮体试验。
当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响。
用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰。
尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低。
每天用量超过5g时血清胆固醇可降低。
由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低。
由于本品与
酚磺酞在肾小管竞争性排泄,可使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。