阿司匹林为非甾体抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血小板聚集作用,常用于缓解发热、疼痛,也可用于
风湿性疾病的对症治疗、预防
血栓形成等。
适应证
预防心肌梗死的复发,降低
急性心肌梗死疑似患者的发病风险,降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、
血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。
用于动脉外科手术或者介入手术后预防血栓形成,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)、冠状动脉旁路术(CABG)、颈动脉内膜剥离术、动静脉分流术。
药理作用
镇痛作用:主要通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感物质的合成,属于外周性镇痛药。
抗炎作用:可能作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质的合成而起到抗炎作用。
解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢而引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起到解热作用。
抗风湿作用:其机制除了解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
抑制血小板聚集的作用:通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
起效时间
口服本品后,约1~2小时达到血浆峰浓度(Cmax),血药浓度达到稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药时(如抗风湿),一般需要7天,但需2~3周或更长时间才能达到最佳疗效。
维持时间
目前尚无明确数据证明服用本品后其药效在机体维持多长时间。其药物半衰期为15~20分钟,水杨酸盐的半衰期的长短取决于剂量的大小以及尿pH。一次服用小剂量时半衰期约为2~3小时;大剂量时半衰期可达20小时以上;反复使用时半衰期为5~18小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品可以与氯吡格雷联用,用于成人
动脉粥样硬化血栓形成事件的二级预防。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
出血体质者禁用。
严重肾功能衰竭患者禁用。
严重心功能衰竭患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
痛风患者应慎用。
肝功能损害患者应慎用。
肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险,应慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇服用水杨酸前应审慎权衡利弊.
作为预防措施,长期治疗的剂量尽量不超过150mg/天。在妊娠最后3个月,服用高剂量的阿司匹林(大于300mg/天)可能导致孕期延长,母体子宫的收缩受抑制和胎儿的心肺毒性(例如动脉导管提前关闭)。
此外,母亲和胎儿的出血风险增加。分娩前短期服用高剂量阿司匹林可导致胎儿颅内出血,尤其是早产儿。因此所有含有阿司匹林的药物禁用于妊娠最后3个月的妇女,除非在正确的临床专家建议和严密监测下,才可极有限地应用于心血管和产科。
哺乳期女性:本品及降解产物能少量地进入母乳中,目前尚未发现偶然服用时对婴儿产生不良反应,因此,一般不需停止哺乳。但常规服用或高剂量摄入时,应尽早停止哺乳,并且在医生指导下使用本品。
儿童:因目前对儿童使用本品的研究和临床经验有限,儿童需慎用,如需使用应在医生指导下使用。
老人:因目前缺乏老年患者使用本品的研究和临床经验有限,所以需在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
甲氨蝶呤(剂量为15mg/周或更多):本品能够增加甲氨蝶呤的血液毒性,应禁止联用。
谨慎联用
甲氨蝶呤(剂量小于15mg/周):增加甲氨蝶呤的血液毒性,合用时应慎重。
其他非甾体抗炎镇痛药:两者联合应用时,可增加胃肠道不良反应,而疗效并不加强。
布洛芬:与本品联合使用,能够干扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用,使阿司匹林的心血管保护作用受限。
抗酸药(长期大量应用)或尿碱化药:因使尿液碱化能够增加本品的排泄,使血药浓度降低。
抗凝药:联合使用可使出血的危险增加。
其他水杨酸类药:与本品联用,因为协同作用,可使溃疡和
胃肠道出血的风险增加。
促尿酸排泄的抗痛风药:如丙磺舒、苯磺唑酮,合用能够降低促尿酸排泄的作用。
抗糖尿病药:如
胰岛素、磺酰脲类。高剂量阿司匹林具有降血糖的作用,从而增强降糖效果,且能够与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白。
利尿药:与高剂量的阿司匹林合用,能够减少肾前列腺素的合成从而降低肾小球滤过。
碳酸酐酶抑制药:可使尿碱化,除了能增加水杨酸盐的排泄,降低血药浓度,而且因继发引起
代谢性酸中毒透入脑组织中的量增加,可出现毒性反应,应谨慎联用。
糖皮质激素:可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时增加本品的剂量。
血管紧张素转换酶抑制剂:与高剂量阿司匹林合用,通过抑制前列腺素从而减少肾小球滤过;另外,还可降低抗高血压的作用。
尿酸化药:酸性尿可减低水杨酸盐的排泄,使后者血药浓度升高。水杨酸血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血药浓度升高,毒性反应增加。
地高辛:由于减少肾清除,从而增加地高辛的血浆浓度。
乙醇:由于阿司匹林和乙醇的累加效应,能够增加对胃十二指肠黏膜的损害,并延长出血时间。
剂型规格
肠溶胶囊剂:75mg/粒;0.1g/粒;0.15g/粒;0.3g/粒。
具体用法
用法
口服,宜用适量水送服。
用量
用于抗
血栓形成应用小剂量,每日75~300mg,一日1次。
降低
急性心肌梗死疑似患者的发病风险:首次剂量0.3g,以后每天0.1~0.2g。
预防心肌梗死的复发:每天剂量0.1~0.3g。
动脉外科手术或者介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)、冠状动脉旁路术(CABG)、颈动脉内膜剥离术、动静脉分流术:每天剂量0.1~0.3g。
预防大手术后深静脉血栓以及
肺栓塞:每天剂量0.1~0.2g。
降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、
血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险:每天剂量0.1g。
药物漏用
如果每天服用1次,常规服药时间忘记服药,在当天想起漏服的时候补服即可,如果第2天想起则不需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
如果每日服用3次或4次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在6点、14点和22点服药,如果早晨6点漏服了药品,可在当天10点以前以原量服用,14点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需补服,下次按原间隔时间用药。不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
轻度至中度中毒表现:如呼吸急促、换气过度、出汗、恶心、呕吐等。
中度至重度中毒表现:如
高热、心律失常、低血压、心跳暂停、耳鸣、耳聋、嗜睡、昏迷、癫痫、酮症等。
如不慎服用过量,应立即就医。
由医生进行洗胃,反复给予
活性炭、碱化尿液等处理,以减少药物吸收,同时注意保持呼吸道畅通。
如果出现高热、呼吸急促、心律失常、低血压、耳鸣等症状,应在医生指导下调节体液和电解质平衡,同时进行对症、支持治疗。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
一般本品用于解热镇痛的剂量很少会引起不良反应,但长期大量用药,尤其当药物血浓度大于200μg/ml 时,比较容易出现不良反应。血药浓度越高,不良反应就越明显。
胃肠道异常:常见恶心、呕吐、上腹部不适、疼痛,罕见
胃肠道出血、溃疡。
中枢神经系统异常:常见可逆性耳鸣、听力下降。
过敏反应:偶见哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克、阿司匹林哮喘。
肝、肾功能异常:罕见肾乳头坏死,极罕见一过性肝损害伴肝氨基转移酶升高。
不良反应的处理方法
出现胃肠道不良反应时,应清淡饮食,如果症状不缓解或持续加重,可及时就医,在医生指导下调整药物剂量,并且应用止吐药对症治疗。
出现中枢神经系统不良反应时,应注意休息,如果症状不缓解,应及时就医。
出现荨麻疹时,应避免搔抓,及时就医,使用抗过敏药治疗;哮喘发作的患者,应立即停药并马上就医;一旦发生休克,必须就地抢救,以保持气道畅通,就医后进行吸氧、使用
肾上腺素、糖皮质激素等治疗。
出现肝、肾功能异常,应立即就医,在医生指导下调整用量。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
本品应密封、在干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
长期大量服用本品时,应遵医嘱定期检查红细胞压积、肝功能和血清水杨酸含量。
长期应用本品,每日用量超过2.4g时,
硫酸铜尿糖试验可能出现假阳性,且
葡萄糖酶尿糖试验可能出现假阴性。
应用本品可干扰尿酮体试验。
当本品的血药浓度超过130μg/ml 时, 用比色法测定血尿酸可以得到假性高值,但应用尿酸酶法则不受影响。
应用本品时,应用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸时会受到干扰。
应用本品时,如进行尿香草基杏仁酸的测定,由于使用方法不同,结果可高可低。
由于本品能够抑制血小板聚集,可使出血时间延长,即使剂量低到一日40mg也会影响血小板的功能。
大剂量应用本品时,尤其当血药浓度为300μg/ml时,
凝血酶原时间可延长。
每天应用本品超过5g时,可降低血清胆固醇。
由于本品能够作用于肾小管,使钾排泄增多,因此可导致血钾降低。
大剂量应用本品时,如用放射免疫法测定血清
甲状腺素(T
4)以及三碘甲状腺素(T
3)时,可得较低的结果。
由于本品能够与
酚磺酞在肾小管竞争性排泄,使酚磺酞排泄减少。
对本品过敏时,很可能对另一种水杨酸类药或者另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但并非绝对。一定要警惕出现交叉过敏的可能性。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。