阿司匹林为非甾体类解热镇痛抗炎药,通过抑制前列腺素、缓激肽、
组胺的合成产生解热、镇痛和抗炎作用,常用于解热、镇痛、抗风湿等疾病的治疗;还可以抑制血小板的环氧酶(PG合成酶),减少血栓素A
2(TXA
2)的生成,起到抑制血小板聚集的作用,用于预防
心脑血管疾病。
适应证
可用于镇痛、解热、抗炎、抗风湿以及预防
血栓形成等。
镇痛:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、
神经痛、肌肉痛及月经痛。
风湿热:治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
关节炎:可用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎,可改善炎症症状。此外,也可用于骨关节炎、
强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼、肌肉疼痛,能缓解症状,但近些年在这些疾病已很少应用本品。
预防血栓形成:本品对血小板的聚集有抑制作用,可用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、
脑卒中等心脑血管疾病以及
心房颤动、人工心脏瓣膜、动-静脉瘘或其他手术后的血栓形成。
其他:儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎症)的治疗。
药物起效时间
片剂
片剂:口服后大约2小时后达到最大血浆浓度,在达最大血药浓度之前,药物已经开始起效。
咀嚼片:口服后大约0.33~0.81小时后达到最大血浆浓度。
泡腾片/分散片:口服后大约1~2小时后达到最大血浆浓度。
肠溶片:口服后大约3.5小时后达到最大血浆浓度。
缓释片:口服后大约6小时后达到最大血浆浓度。
胶囊剂
肠溶胶囊:口服后大约1~2小时后达到最大血浆浓度。
缓释胶囊:口服后大约3小时后达到最大血浆浓度。
散剂/栓剂
起效迅速,但也与患者的病情及个人体质有关,请遵医嘱用药。
药物维持时间
片剂
片剂/咀嚼片:24小时内服用不超过4次,每次维持约6小时。
泡腾片/分散片:半衰期在2~3小时。
肠溶片/缓释片:每日服用1次,每次维持约24小时。
胶囊剂
肠溶胶囊/缓释胶囊:每日服用1次,每次维持约24小时。
散剂/栓剂
每日服用不超过4次。
药物联用
有指南表明,
西洛他唑联合阿司匹林双抗血小板聚集治疗对预防脑梗死再发有明确疗效。
对于有
间歇性跛行症状、静息
踝肱指数(ABI)≤0.90的老年糖尿病患者,需要多学科联合评估和管理,严格控制各项代谢指标,在口服阿司匹林的基础上联合西洛他唑(50mgbid)或贝前列腺素钠(40mgtid)治疗。
氯吡格雷和阿司匹林有什么区别?
氯吡格雷和阿司匹林都有抑制血小板聚集的作用,二者的作用机制、临床应用、不良反应有一定的差异。
作用机制:氯吡格雷对二磷酸
腺苷诱导的血小板聚集有较强的抑制作用,同时还对血小板聚集有一定解聚作用,有抑制血小板的释放反应、降低血液黏滞度、改善微循环等作用;抑制血小板的环氧酶(PG合成酶),减少血栓素A
2(TXA
2)的生成,起到抑制血小板聚集的作用。
临床应用:氯吡格雷常用于不能耐受阿司匹林药物的替代治疗、近期患有心肌梗死或进行了介入手术的患者,可将阿司匹林和氯吡格雷联合应用4周以上,后续继续长期服用阿司匹林进行预防治疗;阿司匹林可以用于
动脉粥样硬化患者的一级和二级预防,可长期甚至终身使用。
不良反应:阿司匹林常见不良反应为胃肠道系统异常,如胃痛、胃胀,严重可能出现
胃肠道出血;氯吡格雷的胃肠道出血反应较阿司匹林轻,但服用皮肤黏膜可能出现
瘀斑。
患者如需使用上述两种药物,请咨询专业医生,遵医嘱用药。
禁用情况
对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的任何其他成分过敏的患者禁用。
有水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘病史的患者禁用。
急性胃肠道溃疡患者禁用。
出血体质患者禁用。
严重肝肾功能衰竭患者禁用。
严重心功能衰竭患者禁用。
儿童和青少年伴或不伴随发热的病毒感染禁用。
妊娠最后3个月禁用。
慎用情况
对止痛药、抗炎药或抗风湿药过敏,或存在其他过敏反应患者慎用。
肾功能或心血管循环受损患者(
肾血管性疾病、充血性心衰、大手术等)慎用。
严重
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者慎用。
痛风患者慎用。
肝功能受损患者慎用。
老人慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者,故孕妇禁用。
怀孕最后3个月,服用阿司匹林母亲和胎儿的出血风险增加,可能导致胎儿颅内出血,因此怀孕最后3个月妇女禁用。
哺乳期妇女
少量药物经乳汁排泄,对乳儿有潜在的危险,不推荐哺乳期妇女服用阿司匹林。
儿童
含有阿司匹林的药物禁止应用于儿童和青少年伴或不伴随发热的病毒感染,可能会发生少见的危及生命的
Reye综合征(持续性呕吐可能是Reye综合征的信号)。
老人
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应,因此老年患者慎用。
不良相互作用
禁止联用
甲氨蝶呤:本品与甲氨蝶呤合用时,二者与血浆蛋白竞争性结合,减少甲氨蝶呤的肾清除率,血液毒性增加,因此禁止联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
抗糖尿病药:本品与
氯磺丙脲、
格列本脲等联用时,可增加氯磺丙脲、格列本脲的降糖效果,可能造成低血糖,因此应谨慎联用。
地高辛:本品与地高辛等联用时,会使地高辛血药浓度增加,毒性增加,因此应谨慎联用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
其他非甾体解热镇痛抗炎药物:本品与其他非甾体解热镇痛抗炎药物,如布洛芬等联用时,可降低阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,增加其他部位出血的风险;同时会增加胃肠道不良反应,有溃疡的危险;阿司匹林与
对乙酰氨基酚长期同用,肾脏发生不良反应的风险增加,可能出现肾乳头坏死、肾癌。
抗凝血药、溶栓药:本品与
肝素、
双香豆素、华法林等抗凝药联用或与溶栓药如
尿激酶、
链激酶联用,会增加出血倾向,因此应谨慎联用。
抗痛风药物:本品与抗痛风药物,如丙磺舒、苯磺唑酮联用时,可降低尿酸的排泄,加重痛风,因此应谨慎联用。
利尿药:本品与
呋塞米、氢氯噻嗪等利尿药联用时,可降低肾小球的滤过作用,削弱利尿药的作用,使体内水钠潴留,排钠、降压作用减弱,因此应谨慎联用。
糖皮质激素:本品与糖皮质激素,如泼尼松等联用时,会增加阿司匹林的排泄使其血药浓度降低,二者长期同用,有增加胃肠溃疡和出血的风险,因此应谨慎联用。
血管紧张素转化酶抑制剂类降压药:本品与血管紧张素转化酶抑制剂类降压药,如
依那普利、
卡托普利等降压药联用时,降压药作用被削弱,可能导致高血压患者血压控制效果差,应谨慎联用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
其他非甾体解热镇痛抗炎药物:本品与其他非甾体解热镇痛抗炎药物,如布洛芬等联用时,会增加胃肠道不良反应,有形成溃疡的危险;布洛芬与对乙酰氨基酚长期同用,肾脏发生不良反应的风险增加。
丙戊酸:本品与丙戊酸联用时,会与血浆蛋白竞争结合增加丙戊酸的毒性,因此应谨慎联用。
乙醇:由于阿司匹林和乙醇的累加效应,会增加对胃十二指肠黏膜的损害,延长出血时间,因此应谨慎联用。
阿司匹林不同剂型不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
剂型规格
片剂
片剂:50mg/片;0.1g/片;0.3g/片;0.5g/片。
咀嚼片:75mg/片;80mg/片;500mg/片。
泡腾片:0.1g/片;0.3g/片;0.5g/片。
分散片:50mg/片。
肠溶片:10mg/片;25mg/片;40mg/片;50mg/片;75mg/片;100mg/片;300mg/片。
缓释片:50mg/片;75mg/片;162mg/片。
胶囊剂
肠溶胶囊:40mg/片;75mg/粒;0.1g/粒;0.15g/粒;0.3g/粒;0.5g/片。
缓释胶囊:50mg/粒;162.5mg/粒。
散剂
0.1g/包;0.5g/包。
栓剂
0.1g/粒;0.15g/粒;0.3g/粒;0.45g/粒;0.5g/粒。
具体用法
用法
片剂:咀嚼片应将药片放于口腔中,必须整片吞服,充分咀嚼后,用水服下,儿童需在成人指导下用药;泡腾片和分散片应放入温开水中溶解后口服;其他片剂直接温水送服,肠溶片与缓释片应整片吞服。
胶囊剂:温水送服。
散剂:温水溶解后口服。
用量
成人
解热、镇痛:一次用药0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时一次,每24小时不超过4次。
抗风湿:一次0.6~1g,一日3~6g,分4次口服。
抑制血小板聚集:预防心肌梗死、动脉血栓、
动脉粥样硬化时,一次口服75~150mg,一日1次;在
急性心肌梗死或做血管重建手术可以开始用较高剂量(160~325mg),以后改为正常用的低剂量。
胆管蛔虫病:一次口服1g,一日2~3次;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
儿童
解热:一次50~10mg/kg,每4~6小时一次;1~6岁儿童使用栓剂时,一次1枚。
风湿热及
幼年特发性关节炎:急性期一日80~100mg/kg,分3~4次,之后逐步减量维持。
川崎病:一日30~50mg/kg,分3~4次,体温稳定3日后逐步减量,2周内减量至一日3~5mg/kg,顿服,减量维持2~3月,如有冠状动脉病变则维持至冠状动脉正常。
药物漏用
解热、镇痛
本品用于解热、镇痛治疗时,为对症治疗药物,症状缓解后即可停药,一般不存在漏用情况,如果用药后症状持续存在,可在用药4~6小时后再用一次,24小时内用药不超过4次。
抗风湿
用于抗风湿治疗时,如果想起忘记服药的时候,已经距离下一服药时间不足标准用药时间间隔的一半,不需补服,下次按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
不需补服:例如,本应在当天8时、14时、20时分别服用药物0.3~0.6g,患者8时服用0.3~0.6g一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则不需补服,于20时正常服用0.3~0.6g药物即可。
需要补服:例如,本应在当天8时、14时、20时分别服用药物0.3~0.6g,患者8时服用0.3~0.6g一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服0.3g~0.6g,再于20时服用0.3~0.6g药物即可。
抑制血小板聚集
当用于抗血小板聚集时,每日服药1次,想起忘记服药后立即服用即可隔日再想起用药的同一时间服用。建议每天在同一时间用药,最大程度上避免漏用。
药物过量
过量服用阿司匹林会导致慢性中毒或急性中毒。
慢性中毒
症状:轻症者无特殊症状,服用大剂量会出现水杨酸反应,即头晕、眩晕、耳鸣、耳聋、出汗、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、头痛、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)以及视力障碍等反应。
措施:减少用药剂量或停药,中毒严重者需及时就医,遵医嘱治疗。
急性中毒
症状:主要特征为严重的酸碱平衡紊乱,轻中度中毒时,出现呼吸急促、换气过度、
呼吸性碱中毒、出汗、呕吐、恶心等反应。
中至重度中毒时,出现血尿、抽搐、幻觉、精神失常、低血糖或高血糖、酮尿、
低钠血症、
低钾血症、呼吸碱性中毒伴
代谢性碱中毒;呼吸系统异常,如换气过度、非心源性肺水肿、低血糖或高血糖、
蛋白尿等症状。
措施:立即拨打急救电话送医,遵医嘱治疗。
药物停用
阿司匹林用于解热镇痛时是对症治疗药,不宜长期或大量服用,用于止痛不超过5天,用于解热不超过3天,若症状没有缓解,可以停用并咨询医生更换药物。
阿司匹林用于治疗
风湿性疾病或抑制血小板聚集时,应长期用药,遵医嘱停药。
患者服药后出现
胃肠道出血、胃溃疡、胸闷、气短、乏力、言语混乱等情况,应及时停药并就医。
第一次使用阿司匹林后出现
皮疹等过敏反应,应及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害,血象异常等情况,应立即停药。
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道异常:腹痛、胃肠道轻微出血。
处理方法:用药期间要注意多休息,饮食清淡,出现上述不良反应应及时与医生沟通,方便医生调整用药方案,从而降低药物对身体造成的不利影响。
偶见不良反应
胃肠道异常:恶心、腹泻、呕吐。
代谢及营养异常:小剂量用药时可能出现痛风或加重痛风症状。
处理方法:用药期间要饮食清淡,并注意休息,出现上述不良反应应及时与医生沟通,方便医生调整用药方案,从而降低药物对身体造成的不利影响。
罕见不良反应
胃肠道异常:胃出血和胃溃疡。
过敏反应:在哮喘患者可能出现呼吸困难及
皮疹等皮肤反应。
肝肾功能异常:肝肾功能衰竭。
营养代谢异常:低血糖或高血糖。
严重的皮肤病变:多形性渗出性红斑。
神经系统异常:眩晕。
听力异常:耳鸣。
处理方法:用药期间要饮食清淡,并注意休息,出现上述不良反应应及时与医生沟通,方便医生调整用药方案,从而降低药物对身体造成的不利影响;若出现严重不良反应,如便血(黑便),应立即停药就医。
药物贮存
密封,在25℃以下保存,取出后请立即服用。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
本品不可用于止痛剂。
手术前服用请通知医生和牙科医生。
需长期大剂量服用阿司匹林,应在医生指导下进行。
老年人应用本品时,疗程不宜长于5天,以防肾脏受损。
用于解热镇痛时,若服用本品3天后仍发热或服本品10天后仍疼痛,必须就医检查。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。