阿瑞匹坦是人P物质神经激肽-1（NK
1）受体的选择性高亲和力拮抗剂，可抑制细胞毒化疗药物如
顺铂引起的呕吐，并增强5-HT
3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐活性。
适应证
本品可与其它止吐药物联合给药，可预防高度致吐性抗
肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
药物起效时间
本品口服后大约4小时可达到血浆峰浓度（Cmax）；在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物的药物维持时间尚不明确，其半衰期为9～13小时，患者遵医嘱用药即可。
药物联用
本品可与糖皮质激素（
地塞米松）和5-HT
3受体拮抗剂（
格拉司琼）联合治疗预防高度致吐性抗肿瘤化疗导致的恶心和呕吐。
本品为CYP3A4抑制剂，可使CYP3A4底物地塞米松代谢减少。因此，如果二者联合使用，可减少地塞米松用量。
使用本品应与食物同服吗？
本品与食物同时服用或不同时服用均可，没有特殊要求。
肾功能不全的患者使用本品需要调整剂量吗？
重度肾功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/min）和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。
肝功能不全的患者使用本品需要调整剂量吗？
轻、中度
肝功能不全（Child-Pugh分级评分5-9分）的患者不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全（Child-Pugh分级评分>9分）的患者使用本品的临床研究资料。
禁用情况
禁用于对本品中任何成分过敏者。
慎用情况
特殊人群用药
孕妇
尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才在妊娠期间使用
阿瑞匹坦。
哺乳期女性
阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中，尚不清楚是否可以分泌到人的乳汁中。必须根据药物对母亲的重要性是否停止哺乳或停止药物治疗。
儿童
在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
老人
老年患者使用本品无需调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
作为CYP3A4的剂量依赖性抑制剂，阿瑞匹坦可增加通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。因此本品不得与
匹莫齐特、
特非那定、
阿司咪唑、或
西沙必利联合使用。可导致这些药物的血浆浓度升高，可能导致严重的或危及生命的不良反应。
谨慎联用
通过CYP2C9代谢的药物：本品可诱导S（-）华法林、
甲苯磺丁脲、
苯妥英等通过CYP2C9代谢的药物代谢。与这些药物联合使用时，可导致这些药物的血药浓度降低。
华法林：本品与华法林同时使用时，可导致
凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7～10天，应该密切监测INR。
性激素避孕药：在本品服药期间和服药后28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。
化疗药物：已知的通过CYP3A4代谢的化疗药物包括多烯
紫杉醇、紫杉醇、
依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、
环磷酰胺、伊马替尼、
长春瑞滨、
长春碱以及长春新碱。由于缺乏足够的关于本品与其他通过CYP3A4代谢的化疗药物的相互作用的数据，建议使用上述药物或其它主要通过CYP3A4代谢的化疗药的病人谨慎合用，并注意进行监测。
强效CYP3A4 抑制剂：联合使用阿瑞匹坦与可抑制CYP3A4活性的药物可导致阿瑞匹坦的血药浓度升高。在联合使用阿瑞匹坦与强效CYP3A4 抑制剂（例如
酮康唑）时，必须慎重。
但联合使用本品和中度CYP3A4抑制剂（如地尔硫卓）不会导致阿瑞匹坦的血浆浓度发生有临床意义的变化。
强效诱导CYP3A4活性的药物：联合使用阿瑞匹坦与可强效诱导CYP3A4活性的药物（如
利福平）可导致阿瑞匹坦的血浆浓度下降，可能导致阿瑞匹坦的疗效减退。
其他
地塞米松：阿瑞匹坦与地塞米松联合治疗，可导致地塞米松的药时曲线下面积（AUC）增加。因此，如果与阿瑞匹坦联合使用，地塞米松的常规口服剂量应减少。
甲泼尼龙：阿瑞匹坦可使甲基
泼尼松龙的AUC增加。因此，与阿瑞匹坦联合使用时，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必须减少。
咪达唑仑：阿瑞匹坦可使敏感的CYP3A4底物咪达唑仑AUC增加。联合使用阿瑞匹坦与这些药物时，必须考虑到咪达唑仑或其它通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物（阿普唑仑、三唑仑）的血药浓度升高的潜在影响。
帕罗西汀：联合使用阿瑞匹坦与帕罗西汀可导致阿瑞匹坦和帕罗西汀的AUC、Cmax下降[1]。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
胶囊剂：80mg/粒、125mg/粒。
具体用法
在
阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药 3 天。以下为联合用药方案：
阿瑞匹坦：化疗前 1 小时口服 125 mg（第 1 天），在第 2 和第 3 天早晨每天一次口服 80 mg。
地塞米松：在第 1 天化疗前 30 分钟以及第 2-4 天的早晨服用地塞米松，剂量根据说明书确定或遵医嘱。
格拉司琼：在第 1 天化疗前 30 分钟使用格拉司琼，剂量根据说明书确定或遵医嘱。
不同年龄、性别、种族及身体质量指数（BMI）的患者不需要调整药物的剂量。
预防术后恶心和呕吐：于麻醉诱导前3小时服用40mg。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。鉴于本品的特殊性，如果发生漏服的情况，或您不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
有服用本药1.44g后出现嗜睡和头痛的个案报道。
如果发生过量用药，必须停止本品治疗，并采取一般支持性治疗和监测，采用药物诱导呕吐的措施对阿瑞匹坦过量可能无效，该药物也无法通过血液透析清除。
请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊。
药物停用
如果发生过量用药，必须停止本品治疗。
如用药后出现不适，请及时咨询医生或到医院就诊，是否停药或换用其他治疗方式需听从医生建议。
不良反应的表现
常见不良反应
代谢性和营养性疾病：食欲降低。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病：呃逆。
胃肠道疾病：消化不良。
全身疾病和给药部位疾病：疲乏无力。
实验室检查：ALT水平升高。
不常见不良反应
血液和淋巴系统疾病：贫血、嗜中性粒细胞减少性发热。
神经系统疾病：眩晕、嗜睡。
心脏疾病：心动过缓、心悸。
血管疾病：面色潮红。
胃肠道疾病：
嗳气、恶心、胃食管返流性疾病、呕吐、腹痛、口干、肠胃胀气。
全身疾病和给药部位疾病：虚弱、不适。
实验室检查：AST水平升高、血液
碱性磷酸酶水平升高。
罕见不良反应
代谢性和营养性疾病：多饮。
精神疾病：定向障碍、欣快感。
耳部和迷路疾病：耳鸣。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病：口咽疼痛、喷嚏、咳嗽、鼻后滴漏、咽喉刺激。
皮肤和皮下组织疾病：光敏反应、多汗、皮脂溢、皮肤病变、皮疹、瘙痒。
肾脏和泌尿系统疾病：尿频。
全身疾病和给药部位疾病：水肿、胸部不适、步伐失调。
不良反应的处理方法
大多数不良反应为轻到中度，出现相关不良反应时应及时咨询医生或药师，是否停药或换用药物治疗需要听从医生意见，不良反应严重时需进行相应对症治疗。
药物贮存
30℃以下原包装保存。
放置在儿童不能接触的位置保存。
其他
本品性状改变后不得服用。
胶囊剂型需整粒吞服。
不推荐本药长期用于预防恶心和呕吐。
对于控制
顺铂诱发的呕吐，单用本药并不能达到最佳疗效，应与
地塞米松（或地塞米松加用一种5-HT3受体拮抗剂）合用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
