属于本品半合成的大环内酯类抗生素,对多种致病菌有效,其作用机理是通过与敏感微生物的核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成来发挥抗菌作用。
临床上主要用于化脓性链球菌、肺炎链球菌、肺炎支原体等敏感菌所致的呼吸道、皮肤及软组织等部位的感染。
适应证
对部本品分敏感的革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体等均具有抗菌作用,其作用机制主要是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌RNA的蛋白合成。一般用于治疗敏感菌引起的呼吸道、生殖与泌尿道、皮肤软组织等部位的感染。具体如下。
呼吸道感染:主要用于由化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体等微生物感染引起的急性咽炎、急性扁桃体炎、
鼻窦炎、急性支气管炎、肺炎等多种呼吸道感染性疾病。
注意,因中度至重度疾病或风险因素(如囊肿性纤维化、医院获得性感染、确诊或疑似
菌血症患者、需要住院的患者、老年体弱、患有严重基础疾病等)而被认为不适宜口服治疗的肺炎患者,不宜使用。
生殖与泌尿道感染:主要用于由沙眼衣原体以及非多种耐药淋病奈瑟菌感染引起的宫颈炎、
尿道炎等;杜克雷嗜血杆菌引起的男性生殖器
溃疡病(
软下疳)。
皮肤、软组织感染:主要用于由金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等敏感菌引起的毛囊炎、疖、切口感染等。
药物起效时间
口服本品后可以被人体快速吸收,并且在用药后2~3小时左右血药浓度可以达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
阿奇霉素半衰期较长,且具有抗菌素后效应,按说明书规范服用药物,采取三日方案或五日方案,在口服完成最后一剂后,阿奇霉素仍可在组织中维持治疗浓度5-7天。
药物联用
与利本品福喷汀和乙胺丁醇联用可有效用于鸟分枝杆菌感染的预防和治疗。
阿奇霉素联合阿托伐琨治疗巴贝西虫病与
克林霉素联合奎宁的标准治疗方案具有同样疗效的同时,还可以有效减少药物的不良反应。
我国常用阿奇霉素联合复方新诺明(磺胺甲噁唑-
甲氧苄啶)作为
弓形虫脑病患者的抗弓形虫的替代治疗方案,其安全性和有效性与国际推荐的
乙胺嘧啶和
磺胺嘧啶联合治疗方案无明显差异。对于磺胺类药物不能耐受的患者,可应用阿奇霉素联合克林霉素治疗。
阿奇霉素联合头孢曲松或
头孢克肟治疗淋球菌感染可起到协同治疗作用,提高治疗成功率的同时可以有效减少耐药菌产生。
阿奇霉素胶囊和左氧氟沙星片可以一起吃吗?
阿奇霉素和左氧氟沙星都属于广谱的抗生素,其抗菌谱比较相似,都对肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌、肺炎支原体、衣原体属、厌氧菌等微生物具有良好的抗菌作用。
对于考虑上述敏感菌感染的轻-中度患者,首先考虑单药治疗,通常不建议两种药物联合应用。
另外,阿奇霉素和左氧氟沙星一起吃也可能会增加出现药物不良反应的风险,加重恶心、腹痛、腹泻、头痛、头晕、嗜睡等不良反应症状。而且,盲目的联用抗生素也会增加细菌耐药的风险。
阿奇霉素胶囊和阿昔洛韦可以同服吗?
当存在细菌联合病毒感染证据时,阿奇霉素和
阿昔洛韦是可以同服的。
阿奇霉素主要用于化脓性链球菌、肺炎链球菌、
淋球菌、肺炎支原体、衣原体等敏感菌所致的呼吸道、生殖道、皮肤及软组织等部位的感染;而阿昔洛韦在临床上主要用于
带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒等引起的皮肤以及黏膜感染。
如果有明确证据证明患者存在敏感菌感染合并疱疹病毒感染时,两种药物是可以同服的,但两者均为处方药,切不可盲目自行服用,以免造成不良后果。
禁用情况
对
阿奇霉素、红霉素以及其他大环内酯类抗菌药物过敏的患者禁用。
慎用情况
孕妇、哺乳期妇女等人群慎用。
6个月以下的小儿慎用。
老年人慎用
特殊人群用药
孕妇:虽然动物试验显示对胎儿无影响,但在孕妇中的应用缺乏足够的研究数据,孕妇用药前需经专业医生仔细评估后,在利大于弊的情况下才可使用。
哺乳期妇女:有报告显示母乳中会分泌少量阿奇霉素,因此,哺乳期女性应慎用阿奇霉素。若是需要服用,用药期间应停止哺乳。
儿童:需要本品整粒吞服,不适用于不能整粒吞服的年龄较小的儿童服用,此类人群建议服用阿奇霉素颗粒制剂。
且本品对治疗患有中耳炎、
社区获得性肺炎的6个月以下小儿,及患有咽炎或扁桃体炎的2岁以下小儿的疗效与安全性尚未明确。6个月以下的小儿需慎用。无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不超过1500mg。
老年人:老年人易出现肝肾功能不全、
QT间期延长等,应在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
口服抗凝药:本品可能增强华法林、
利伐沙班等口服抗凝药的药物作用,从而增加出血的风险。对于合并服用本品和口服抗凝药物的患者,需要密切监测
凝血酶原时间。
因药效降低而需谨慎联用的药物
含铝或含镁的抗酸药:本品应避免与含铝或含镁的抗酸药同时服用,因后者可降低本品的血药峰浓度。必须合用时,阿奇霉素可在抗酸药的前1小时或后2小时服用。
氯霉素、
林可霉素:本品与氯霉素、林可霉素类等药物合用,因可以竞争药物的结合位点而产生药物相关拮抗作用,降低药物的治疗效果。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
通过CYP1A2、CYP3A4两种酶代谢的药:本品可抑制体内CYP1A2、CYP3A4两种酶的活性,由于
特非那定、
西沙必利等药物需要通过这两种酶进行代谢,本品与此类药物合用可发生相互作用,容易引发
室性心律失常。
奈非那韦:长期规律服用那非那韦的患者,口服本品后,可使阿奇霉素在血清中的浓度升高。两药合用时虽无需调整本品的剂量,但必须密切监测阿奇霉素已知的不良反应如肝酶异常和听力损害。
地高辛:与地高辛等药物合用可使后者血药浓度增加,需要密切监测药物不良反应。
麦角胺、氢麦角胺:本品与麦角胺、氢麦角胺等药物合用,有的患者可出现周围
血管痉挛、皮肤感觉异常等
麦角中毒的表现。
其他
阿奇霉素与地高辛、秋水仙碱、特非那定、环孢霉素、海索比妥和
苯妥英等药物合用时,会使其血药浓度增加,应引起注意。
当然,本品还可能与其他药物存在潜在相互作用,如果正在使用其他药物,在服药前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
根据所患疾病及病情严重程度其用法用量均有所不同。应在专业医生指导下用药,切不可自行按照说明书用法用量使用。
剂型规格
胶囊剂:0.125g/粒;0.25g/粒;0.5g/粒。
具体用法
用法
由于进食会影响吸收,本品应每日口服给药一次,在饭前1小时或饭后2小时用温水整粒吞服。
用量
成人
沙眼衣原体或对此药敏感的
淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌引起的性传播疾病,只需单次口服1.0g。
其他细菌感染的常用剂量推荐为:总剂量为1.5g;5天方案:第1日,0.5g/次,每日一次;第2-5日,0.25g/次,每日一次。或3天方案:0.5g/次,每日一次,连服3日。
儿童
细菌感染的常规剂量推荐:0.01g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.5g),连服3日。
或5日疗法,即第1日,按体重0.01g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.5g)。第2~5日,按体重0.005g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.25g)。
中耳炎、肺炎的治疗,第1日,按体重0.01g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.5g)。第2~5日,按体重0.005g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.25g)。或0.01g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.5g),连服3日。
小儿咽炎、扁桃体炎的治疗,一日按体重0.012g/kg/次,每日一次口服(一日最大量不超过0.5g),连服5日。
肝、肾功能不全
肝功能不全:轻、中度肝功能不全无需调整给药剂量,严重肝功能损害者慎用。
肾功能不全:轻、中度肾功能不全(
肾小球滤过率为10~80ml/min)无需调整给药剂量,严重肾功能不全(肾小球滤过率<10mL/min)慎用。
药物漏用
本品漏服可能会导致疗效降低或产生耐药,导致以后再次应用
阿奇霉素时,无法治疗这些耐药菌。
由于本品的作用时间较长,一天只需要服药一次。患者如果一般情况下是8点服药,次日也应该是8点再次服药。如果患者出现了漏服的情况,只需在想起时按正常剂量补服,第二天的服药时间相应地调整到与本次服药时间间隔24小时即可。
不可在下次服药时加倍服用,以免引起药物过量。
药物过量
本品服用过量与正常剂量发生的不良反应相似,尤其是恶心、腹泻和呕吐。
如果药物过量,应立即就医,由医生进行对症措施和支持措施。过量后患者出现胃肠道反应、神经系统症状、心律失常、肝毒性等不良反应的概率可能会大一些,应根据病情给予对症支持治疗。
胃肠道反应
症状:恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻或稀便。
措施:一般轻微的胃肠道反应无需处理,停药后即可逐渐恢复正常。若出现严重的腹痛、腹泻,应及时就医,给予止泻、止吐、补液等对症处理。
神经系统症状
症状:头晕、头痛、嗜睡、焦虑不安、神经质、惊厥、多动等。
措施:轻症者继续观察,严重者立即停药,并在医生指导下进行镇静、止疼、安眠等对症治疗。
肝毒性
症状:乏力、腹胀、食欲减退、尿黄等症状,患者可出现血清转氨酶升高、肝炎、
胆汁淤积性黄疸。
措施:轻-中度患者服用护肝、降酶药物,严重者立即停药,联合护肝、降酶、退黄等治疗。
心律失常
症状:心悸、胸闷、黑蒙或晕厥等。
措施:出现心律失常的患者建议及时停药,并密切监测患者情况。严重者及时给予抗心律失常的药物。
药物停用
服药期间如果发生过敏性休克、血管神经性水肿、斯-约综合征及
中毒性表皮坏死松解症等严重过敏反应时,应立即停药,并采取适当措施。
服药期间如果患者出现腹泻症状,停药后腹泻症状仍不能缓解,需要考虑是由有假膜性小肠结肠炎的发生,一旦确诊,应采取保持水和电解质的平衡、补充蛋白质等相应措施及时治疗。
本品可引起
肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死等不良反应。服药期间如果出现乏力、腹胀等肝炎的体征和症状,肝功能出现异常时,应立即停用本品。
不良反应的表现
常见的不良反应
胃肠道反应:腹泻或稀便、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退等。
其他反应:头晕、呼吸困难、阴道炎等。
少见的不良反应
神经系统症状:头晕、头痛、嗜睡等。
心血管系统:心悸、胸痛。
不良反应的处理
常见不良反应的处理
轻微的胃肠道不适以及皮肤反应,一般无需特殊处理,停药后多可自行缓解。症状严重或停药后症状仍不能缓解者,应立即就医,及时治疗。
少见不良反应的处理
一旦出现过敏反应,应及时停药。症状严重者应急诊就医,发生过敏性休克者应该及时拨打120,并就地抢救。
若神经系统症状较轻可继续观察,严重者及时停药,并给予镇静、止疼、安眠等对症治疗。
出现肝胆系统不良反应时,轻症者可给予护肝、对症处理,严重者立即停药,及时就医。
出现心律失常的患者建议及时停药,并密切监测患者情况。
出现感觉器官异常及血液系统改变者停药后多可自行恢复,一般无需特殊处置。
药物贮存
密封,在阴凉干燥处保存。注意药物应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
进食可影响
阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40 ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,
肝功能不全者慎用,严重
肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮坏死等),应马上停药,并采取适当措施。
治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑
假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
使用本品期间,如出现不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
同时使用其他药品,请告知医生。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。