阿普唑仑片为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。阿普唑仑作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。
阿普唑仑片具有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。
适应证
阿普唑仑片主要用于治疗焦虑、紧张、激动,也可以用于催眠或抗焦虑的辅助用药,也可以作为抗惊恐药。阿普唑仑片能缓解急性
酒精戒断症状,对药源性
顽固性呃逆有较好的治疗作用。
药物起效时间
本品口服吸收快而完全,口服后1~2小时达到血药浓度峰值,血浆蛋白结合率约为 80%,起效时间因人而异。
药物维持时间
尚无明确数据可以证明阿普唑仑片的药物维持时间。
阿普唑仑片的半衰期一般为12~15小时,老年人为19小时,肝肾功能损害患者也会延长本药清除半衰期,因此老年人和肝肾功能损害患者的药物维持时间会延长。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
服用阿普唑仑片多久能入睡?
服用阿普唑仑片多久能入睡是因人而异的,主要根据患者体质和病症程度决定。
阿普唑仑片为苯二氮䓬类药物,主要用于治疗焦虑、紧张、激动,也可以用于催眠或抗焦虑的辅助用药。由于每个人的体质、情况不同,对阿普唑仑的耐受能力和接受程度不一样,入睡时间也因人而异。
老年人可以服用阿普唑仑片吗?
老年人可以服用阿普唑仑片。
老年人对本药比较敏感,开始建议服用小剂量,逐渐增加至最大耐受剂量。
老年人服用阿普唑仑片要特别关注不良反应、药物过量以及成瘾性问题,如果症状得到控制,建议及时就医并在医生指导下减少药物剂量。
禁用情况
对本药或其他苯二氮䓬类过敏者禁用。
急性或易于发生的闭角型青光眼发作者禁用。
严重慢性阻塞性肺部病变者禁用。
驾驶员、高空作业者、危险精细作业者禁用。
正在服用HIV蛋白酶抑制剂的患者禁用。
慎用情况
肝肾功能损害者慎用。
心脏病患者慎用。
患有脑部器质性疾病的患者慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
比较虚弱的患者慎用。
中、重度呼吸障碍的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
在妊娠三个月内,阿普唑仑片有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱。
因此,孕妇应尽量避免使用,只有在判断治疗上的有益性超过危险性的情况下才能用药。
哺乳期妇女
阿普唑仑片的活性成分可分泌入乳汁,因此哺乳期妇女应慎用,如不得不服用的情况下,需要停止哺乳。
儿童
18岁以下儿童的用量尚未有具体规定,请咨询医生后谨慎使用。
老人
阿普唑仑片对老人较敏感,容易发生运动机能失调等不良反应,因此老人要谨慎服用,开始用小剂量,逐渐增大到最大耐受量。
不良相互作用
禁止联用
HIV蛋白酶抑制剂:由于细胞色素 P450 的竞争性抑制会大大增加血液中HIV蛋白酶抑制剂(如
茚地那韦硫酸盐)的水平,可能引起过度镇静、抑制呼吸,因此阿普唑仑片与HIV蛋白酶抑制剂不能同时服用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
中枢抑制药:阿普唑仑片与中枢抑制药(如
奥氮平)合用可增加
呼吸抑制作用。
酒精、全麻药、
可乐定、其他镇静催眠药、镇痛药、吩噻嗪类、
单胺氧化酶 A型抑制药和三环类抗抑郁药:阿普唑仑片与酒精、全麻药(如乙醚)、可乐定、其他镇静催眠药(如劳拉西泮)、镇痛药(吗啡)、吩噻嗪类(如
氯丙嗪)、单胺氧化酶A型抑制药(
异烟肼)和三环类抗抑郁药(如丙咪嗪)合用时,可彼此增效,应调整用量。
抗高血压药和利尿降压药:阿普唑仑片与抗高血压药(如
厄贝沙坦)和利尿降压药(如氢氯噻嗪)合用,可使降压作用增强。
西咪替丁或
普萘洛尔:阿普唑仑片与西咪替丁或普萘洛尔合用,考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用,阿普唑仑片的清除减慢,血浆半衰期延长。
扑米酮:阿普唑仑片与扑米酮合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
异烟肼:异烟肼抑制阿普唑仑片的消除,导致血药浓度增高。
肝药酶CYP3A抑制剂:阿普唑仑片与肝药酶CYP3A抑制剂(如
氟西汀、右丙氧芬、口服避孕药)合用,可显著提高阿普唑仑片的血药浓度。
利托那韦、依他康唑、马来酸氟伏沙明:阿普唑仑片与利托那韦、依他康唑、马来酸氟伏沙明合用,考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用。
丙咪嗪、地西帕明:阿普唑仑片与丙咪嗪、地西帕明合用,会使后者血药浓度升高。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
左旋多巴:阿普唑仑片与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
利福平:阿普唑仑片与利福平合用,增加阿普唑仑片的消除,血药浓度降低。
卡马西平:由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)阿普唑仑片的血药浓度下降,消除半衰期缩短。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
易成瘾和其他可能成瘾药:阿普唑仑片与易成瘾和其他可能成瘾药(如
可待因)合用时,成瘾的危险性增加。
地高辛:阿普唑仑片与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
钙拮抗药:阿普唑仑片与钙拮抗药(如
氨氯地平)合用,可能使低血压加重。
剂型规格
片剂:0.4mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。对本药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
用量
用于抗焦虑:成人患者开始一次0.4mg,一日3次,用量按需递增,每日最大限量可达4mg。
用于镇静催眠:成人患者0.4~0.8mg,睡前服。
用于抗惊恐:成人患者0.4mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。
用于18岁以下儿童的用量尚未确定,请咨询医生。
用于老人需谨慎,开始用小剂量,一次 0.2mg(0.5 片),一 日 3 次,逐渐增加至最大耐受量。
药物漏用
一日一次
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用,如忘记用药,在想起当晚按正常剂量用药即可,但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补服:如本应在当天22时服药一次,到第二日8时想起忘记服药,则无需补服,于第二日22时服药一次即可。
需要补服:如本应在当天22时服药一次,到23时想起忘记服药,则需要尽快补服。
一日三次
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,下次按照正常剂量用药即可。
无需补服:如本应在当天8时、12时、20时分别服药一次,患者8时服药一次,12时忘记服药,19时想起忘记服药,则无需补服,于20时正常服药一次即可。
需要补服:如本应在当天8时、12时、20时分别服药一次,患者8时服药一次,20时忘记服药,到14时想起忘记服药,则需要尽快补服,再于20时正常服药即可。
提示:建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
症状:阿普唑仑片服用过量可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、运动协调障碍、反射减退、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力等症状。
措施:若阿普唑仑片服用过量或中毒,应尽快对症处理,监视呼吸、脉搏和血压,可以进行洗胃或输液,应确保气管通畅。包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能使用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂
氟马西尼可以用于该类药物过量中毒的解救和诊断,服用氟马西尼之前请充分阅读氟马西尼的使用注意事项。
药物停用
请遵医嘱服用阿普唑仑片,患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下逐渐停止用药。
若患者出现过敏反应或严重的不良反应,如撤药症状、刺激兴奋、错乱、抑制呼吸、肝功能损害、
黄疸等,需要立即停用药物,并及时就医,接受规范治疗。
不良反应的表现
常见不良反应:嗜睡、头昏、乏力等。
少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
个别病人可发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。
有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
不良反应的处理方法
常见不良反应:若患者出现嗜睡、头昏、乏力等症状,应注意卧床休息,告知医生,通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解。
偶见不良反应:若患者出现共济失调、震颤、口干、精神不集中、多汗等症状,应告知医生,通常停药或对症处理即可消失,例如共济失调可以服用B族维生素、
卵磷脂等药物。
少见不良反应:若患者出现兴奋、多语等症状,应告知医生,停药后上述症状很快消失。
罕见不良反应:若患者出现皮疹、光敏、白细胞减少等症状,应告知医生,停止用药,并对症治疗,例如出现皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
药物贮存
阿普唑仑片应遮光,密封保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
癫痫患者突然停药可导致发作,建议逐渐减量。
严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
连续服用阿普唑仑片会出现依赖性,要避免连续长期大量服用而成瘾。基于治疗要求,需要长期连续服用时,一定要进行充分讨论。如长期使用需停药时不宜骤停或减量过快,应逐渐减量。
阿普唑仑片有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
患者服用阿普唑仑片后,可能引起瞌睡,注意力、集中力以及运动机能低下等,请注意服药期间不要进行驾驶等能引起危险的设备操作、高空作业、精细工作。
阿普唑仑片严禁用于食品和饲料加工。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。