阿普唑仑为中效苯二氮䓬类药物,具有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊恐及肌肉松弛等作用。
在苯二氮䓬类药物中,该药抗焦虑作用最好,在苯二氮䓬类药物治疗焦虑伴抑郁时可作为辅助用药;也可作为抗惊恐药;阿普唑仑具催眠作用,适用于失眠伴焦虑患者;还能缓解急性
酒精戒断症状。
适应证
抗焦虑:治疗焦虑,或用于短期缓解焦虑症状,也可用于焦虑伴有抑郁的联合治疗;但对日常生活中紧张应激状态引起的紧张兼焦虑无益。
镇静催眠:主要治疗失眠,如难以入睡、夜间多醒或早醒等情况;此外还可用于麻醉前服用,以减轻焦虑紧张情绪。
抗惊恐:阿普唑仑可影响引起暂时性记忆缺失,遗忘用药前发生的部分事件,以及用药后部分事件的记忆,可用于治疗
惊恐发作。
其他:缓解急性酒精戒断症状。
药物起效时间
阿普唑仑口服吸收快且完全,口服1-2小时后血药浓度达到峰值,一般在服药1小时后可达到较好的催眠效果。
药物维持时间
阿普唑仑的血浆半衰期为12~18小时,对于焦虑状态的失眠患者可以延长总的睡眠时间,在治疗停止后24小时失效。但由于患者疾病严重程度,体质各异,无法获得维持时间具体数据。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威资料,如需联用请遵医嘱。
禁用情况
对阿普唑仑过敏者禁用。
对苯二氮䓬类药物过敏者禁用。
严重呼吸功能不全者禁用。
睡眠时呼吸暂停综合征患者禁用。
慎用情况
肝肾功能不全患者应慎用。
驾驶员应慎用。
高空作业者应慎用。
危险精细作业者应慎用。
阿普唑仑会导致
呼吸抑制或低血压,严重慢性阻塞性肺部病变患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇
怀孕初期三个月内,阿普唑仑有增加胎儿致畸风险,应禁用;孕妇长期用药会引起依赖性,怀孕后期用药影响新生儿中枢神经,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。
哺乳期女性
阿普唑仑可分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。
儿童
18岁以下儿童,用量尚未有具体规定,应慎用。
老人
阿普唑仑对老年人较敏感,应从小剂量开始服用,逐渐增加至最大耐受量。
不良相互作用
禁止联用
茚地那韦:茚地那韦和阿普唑仑会竞争细胞色素P450,导致阿普唑仑血液安含量增加,引起过度镇静、抑制呼吸。
伊曲康唑或
酮康唑:阿普唑仑与伊曲康唑或酮康唑联用会使阿普唑仑血药浓度升高,导致镇静作用增强或镇静时间延长,产生不良反应。
谨慎联用
因药效增强而需要谨慎联用的药物
饮酒(包括含酒精饮料)、全麻药、
可乐定、镇痛药、吩噻嗪类药物、
单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药:与酒、全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类药物、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药合用时,可同时提高阿普唑仑和上述药物的的治疗效果,应当调整用量。
西咪替丁、
普萘洛尔:与西咪替丁、普萘洛尔合用时,可导致阿普唑仑清除减慢,药效持续时间延长。
扑米酮:与扑米酮合用时,可减慢扑米酮代谢,需调整扑米酮用量。
异烟肼:与异烟肼合用时,可抑制阿普唑仑的清除,造成血药浓度升高。
地高辛:与地高辛合用时,可增加地高辛血药浓度,甚至导致中毒。
因药效降低而需谨慎联⽤的药物
左旋多巴:与左旋多巴合用时,可降低左旋多巴的疗效。
利福平:与利福平合用,可增加阿普唑仑的清除,使其血药浓度降低。
因不良反应增加⽽需谨慎联用的药物
中枢抑制药:与中枢抑制药(如艾司唑仑、地西泮等)可增加呼吸抑制作用。
成瘾药:与易成瘾药或可能成瘾药合用(如巴比妥、地西泮、吗啡等)时,成瘾的危害性增加。
剂型规格
片剂:0.4mg/片。
胶囊剂:0.3mg/粒。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,用适量水送服。
用量
成人用量
抗焦虑,开始剂量1次0.4mg(1片),一日3次,用量按需递增,最大限量一日可达4mg(10片)。
镇静催眠时,0.4~0.8mg(1-2片),睡前服用。
抗惊恐时,0.4mg(1片),一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg(25片)。
对阿普唑仑耐受量小的患者,初用量宜小,逐渐增加剂量。
阿普唑仑胶囊剂成人常用量为一次1~2粒,一日3次,或遵医嘱。每日最大用量不得超过4mg。
4个月以上的长期用药应慎重。
儿童用量
18岁以下儿童,用量尚未有具体规定,应遵医嘱使用。
老人用量
阿普唑仑对老人比较敏感,开始用小剂量,一次0.2mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。
药物漏用
如果想起忘记服药的时候,已经距离下次服药时间不⾜标准⽤药时间间隔的⼀半,就不要再补服了,下次按时、按量服药即可。绝对不可以⼀次服⽤双倍药量。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则无需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
建议每天在同⼀时间⽤药,以最⼤程度的避免漏⽤。
药物过量
症状:阿普唑仑服用过量,会出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力等症状。
措施:如果不慎过量,应及早就医,由医生进行催吐或洗胃,并根据上述症状进行对症治疗,例如使用苯二氮䓬受体拮抗剂
氟马西尼解救。
药物停用
阿普唑仑可能导致兴奋激动、肌肉强直、失眠、幻觉、
黄疸和
皮疹等,一旦出现,应在医师指导下停药。
表现及处理方法
依赖性:连续大量服用后,可能会产生药物依赖性。
处理方法:及时就医,遵医嘱调整用药,并进行对症治疗。
撤药反应:长期连续服用后,突然减少用量或者中止,可能会发生痉挛、眩晕、颤抖、失眠、不安、幻觉、妄想等撤药症状。
处理方法:需要及时就医,由医生进行对症治疗。
刺激兴奋,错乱:精神障碍患者(如综合失调症等)服用时,可能会发生反向刺激兴奋、错乱的现象。
处理方法:应及时就医,遵医嘱调整用药。
抑制呼吸:患有
慢性支气管炎等呼吸道相关疾病的患者在服用时,有可能发生抑制呼吸。
处理方法:需立即就医或拨打急救电话,由医生进行紧急抢救。
过敏反应:发生瘙痒、荨麻疹、面色潮红、肿胀、呼吸急促等。
处理方法:应及时就医,遵医嘱调整治疗方案,必要时进行抗过敏治疗。
肝功能损害:药物可能导致
丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸转氨酶等上升,并可能伴随肝功能损害,引起
黄疸等。
处理方法:应及时告知医生,遵医嘱调整用药,必要时进行保肝治疗。
精神神经系统反应:嗜睡、眩晕、头晕、头痛等。
处理方法:发生以上症状时,应及时告知医生,遵医嘱调整用药
循环系统反应:心悸、血压下降等。
处理方法:发生以上症状时,立即就医,遵医嘱调整用药,必要时进行针对性治疗。
消化系统反应:口渴、恶心、呕吐、便秘、腹痛、腹部不适、食欲不振、腹泻等。
处理方法:发生以上症状时,可清淡饮食,如果症状不缓解,应及时就医。
骨骼肌反应:乏力感、倦怠感、肌肉松弛等肌肉紧张度下降。
处理方法:发生以上症状时,应及时就医,遵医嘱治疗。
药物贮存
应该在室内避光、干燥处密封保存。
药物应放在儿童不能接触到的地方。
其他
服用阿普唑仑期间,应避免驾驶机车或操纵机械,也不可饮酒。
癫痫患者不可突然停药,以免导致癫痫发作。
阿普唑仑不可长期服用,以免产生依赖性,或突然停药出现戒断症状;如长期服用后需停药,则不宜骤停,应在医生指导下逐渐减量。
严重的精神抑郁患者,服用阿普唑仑可导致病情加重,甚至产生自杀倾向,家属应加强陪伴,以免发生意外。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。