本品是第二代抗精神病类药品,对多巴胺能神经系统具有双向调节作用,产生抗精神分裂症作用,对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率,主要用于治疗精神分裂症。
适应证
本品用于治疗精神分裂症。
其他用途
据广东省药学会发布的《超说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品还可用于治疗以下
精神疾病。
与自闭症相关的激惹。
双相情感障碍Ⅰ型躁狂抑郁混合发作或急性躁狂发作。
抽动秽语综合征。
严重抑郁症的辅助治疗及13~17岁儿童/青少年的精神分裂症。
以上用法虽暂未在药品说明书中明确,但其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵循医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品口服后在胃肠道内吸收良好,给药3~5小时达血药浓度峰值;在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间目前尚不明确,
阿立哌唑在代谢充分者(EM)和代谢低下者(PM)中的平均消除半衰期分别约为 75 小时和 146 小时。
药物联用
本品与抗精神病药(如
舍曲林)联用,可用于治疗
精神分裂症后抑郁,能有效缓解临床症状,减轻抑郁状态,降低血清血清
同型半胱氨酸水平。
阿立哌唑片有助睡眠吗?
阿立哌唑片没有助眠作用。
阿立哌唑片用于治疗精神分裂症,没有助眠作用,但其可引起嗜睡的不良反应,不过也可能会造成失眠的不良反应。
临床中常用的助眠药物有:苯二氮䓬类如艾司唑仑、地西泮等;非苯二氮䓬类如右
佐匹克隆、扎来普隆等;这类药物大多属于精二类药品,受严格管理,需在医院由医生开具。
当有失眠症状时,建议前往正规医院,完善相关检查,明确病因后由医生给予具体治疗方案。切勿自行服用药物,以免耽误病情或引起严重不良反应。
阿立哌唑片损害智力吗?
目前并没有发现阿立哌唑片会对智力造成损害。
服用阿立哌唑片可能会引起注意力不集中、记忆力受损、行动迟缓、面部表情僵硬等不良反应,看似“智力受损”,但其实并没有影响到患者的智力水平,一般遵医嘱调整药物用量后会有所改善。
需要注意的是,如果精神分裂症等患者不服药,则疾病会进一步发展,可能会损害大脑,从而在真正意义上影响智力。
因此,应遵医嘱规范用药,出现不适需及时告知医生,不可自行停药。
阿立哌唑片和奥氮平哪个效果好?
阿立哌唑片和
奥氮平都可以用于治疗精神分裂症,两者对于精神分裂症的阳性、阴性症状以及继发的情感症状都有一定的效果,只是奥氮平的镇静作用可能要比阿立哌唑强一些,更适用于症状严重的急性期患者。
此外,因人存在一定的个体差异,用药时效果也会不同。
需要注意的是,如果用阿立哌唑或奥氮平中的一种药物不能控制病情,也可以联合用药,具体用药请遵医嘱。
禁用情况
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
孕妇慎用。
心血管疾病(心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)患者慎用。
脑血管疾病(如脱水、血容量过低和降压药治疗)患者慎用。
有癫痫病史者慎用。
伴痴呆的精神病患者慎用。
帕金森患者慎用。
Lewybody性痴呆患者慎用。
吞咽困难患者慎用。
操作危险性机器(包括汽车)的患者慎用。
易发生低血压者慎用。
特殊人群用药
孕妇
目前还没有本品用于孕妇的数据。在动物研究数据中显示该药物对胎儿有毒副作用,会造成新生儿肌张力低下,躁动,呼吸窘迫等。如无法获得其他抗精神病类药物时,可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
对于计划怀孕或怀孕期间开始精神类疾病治疗的患者,建议首先选择本品以外的药物。
哺乳期女性
阿立哌唑可进入大鼠乳汁中,因此也可能会分泌入人类乳汁中,对婴儿造成影响,如需使用,可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用;若必须使用,应停止哺乳。
儿童
本品在儿童体内的吸收、代谢、排泄参数与成人相同。有临床数据表明本品治疗儿童精神分裂症安全且有效。但该药物未批准用于治疗儿童抑郁症。
老人
本品在老年人体内的吸收、代谢、排泄参数与年轻人相同。本品用于治疗老年人精神分裂症时无需调整剂量。但慎用于治疗阿尔兹海默病相关的精神病患者。
不良相互作用
禁止联用
苯二氮䓬类镇静催眠药:如地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑等,可使不良反应增加,出现低血压、心律失常、
呼吸抑制甚至死亡。该类药物应避免与本品联用。
谨慎联用
药效降低需谨慎联用
CYP2D6与CYP3D4诱导剂:如
卡马西平等,可增加本品的代谢,使其血药浓度降低。联合应用时应增加本品剂量。
药效增强需谨慎联用
CYP2D6与CYP3D4抑制剂:如
奎尼丁、帕罗西汀、
酮康唑等,可抑制本品的代谢,使其血药浓度升高。联合应用时应降低本品剂量。
不良反应增加需谨慎联用
乙醇:增加中枢神经系统抑制作用而出现嗜睡、协调功能障碍。用药期间避免饮酒和服用含乙醇的药物。
α受体阻滞剂:如
乌拉地尔,联合使用可使降压药的作用增强,出现低血压的不良反应。
吸入用麻醉剂:如
地氟烷,两者合用可能增加麻醉剂的低血压不良反应的发生,也增加癫痫发作的风险。
丙泊酚:增加恶心、呕吐不良反应的发生,还可加重麻醉剂导致的低血压。
根据所患疾病及病情严重程度,本品用法用量均有所不同,应在专业医生指导下用药,切不可自行使用。
剂型规格
普通片剂:5mg/片;10mg/片;15mg/片[1,3.8]。
具体用法
用法
口服,每日1次。食物不影响其吸收,可与食物同服,也可单独服用。
用量
成人用量
起始剂量为每日1次,每次10mg或15mg,用药2周后可根据治疗效果及不良反应耐受程度,逐渐加量至最大剂量30mg,后维持剂量不变。日剂量最大不超过30mg。
青少年用量
阿立哌唑的推荐目标剂量为 10 mg/日。起始每日剂量为 2 mg,2日后递增至 5 mg,再过2日后递增至 10 mg 的目标剂量。此后,以 5 mg 的剂量幅度增加剂量,但每日剂量最大不超过30mg。
特殊情况用量
同时服用CYP3A4抑制剂(如
酮康唑)时,本品用量应减至普通用量的一半。
同时服用CYP3A4诱导剂(如
卡马西平)时,本品用量应增加至普通用量的2倍(至20mg或30mg)。
同时服用CYP2D6抑制剂(如
奎尼丁、
氟西汀等)时,本品用量至少减至其普通用量的一半。
药物漏用
该药物每天服用1次,如本应在当日8时服用,若在8时忘记服用,则在想起时立即按照正常剂量补服。第二天服药时间顺延24小时即可。
药物过量
本品过量可能会出现呕吐、嗜睡、
震颤、心跳过速、Q-T间期延长、昏睡、意识丧失、抽搐等情况。
过量服药后,应立即就医,如果距离服药时间较短,可遵医嘱使用
活性炭防止本品吸收;当出现心跳过速等症状时,应告知医生,并配合进行
心电图检查,必要时严密监测心脏功能。同时,应针对不同症状,进行对症治疗、支持治疗,同时保持呼吸道通畅、吸氧等。
药物停用
当患者出现以下情况时,应立即停药,及时就医。
使用本品出现神经阻滞剂恶性综合征时,表现为
高热、肌强直、心动过速等。
出现肢体和躯干不自主运动如四肢躯干扭转性运动、没有目的的抽动等
迟发性运动障碍时,应告知医生,医生权衡利弊后停药。停药后这些症状可能会缓解或消失。
当出现
病理性赌博或暴饮暴食、强迫性消费、性冲动等控制冲动障碍时,应降低剂量或停药。
在本品服用期间出现白细胞减少至<1000/mm3时应立即停用该药物。
儿童在使用本品后出现嗜睡症状时应立即停药。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应的表现
常见不良反应
全身症状:无力、体重减轻或体重增加。
胃肠道异常:便秘、恶心、呕吐、厌食。
神经系统异常:静坐不能、头晕、锥体外系症状、头痛、失眠、镇静、嗜睡、
震颤。
眼部异常:视力模糊。
精神症状:焦虑、不安。
少见不良反应
心脏异常:心动过缓、心悸。
眼部异常:畏光。
胃肠道异常:胃食管返流。
肌肉骨骼及结缔组织异常:肌肉无力、肌肉紧张。
神经系统异常:帕金森症,
记忆障碍,动作迟缓,运动功能减退,
齿轮样强直表现为肢体伸展或弯曲时可感到有阻力出现,进而动作出现断续的停顿,就像齿轮在转动一样。
呼吸道系统异常:鼻塞,呼吸困难。
皮肤和皮下组织异常:多汗,皮肤瘙痒,
皮疹,过敏反应,脱发。
血管异常:高血压,低血压。
罕见不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少症。
胃肠道异常:胰腺炎。
全身系统异常:面部浮肿。
肌肉骨骼及结缔组织异常:横纹肌溶解,活动能力下降。
神经系统异常:运动不能,肌肉阵挛,语言障碍,
癫痫大发作,协调异常,小于万分之一的病人会出现舞蹈
手足徐动症。
精神异常:性欲增加,性快感缺失,抽搐,杀人意念,紧张症,睡眠行走症(俗称梦游)。
生殖系统和乳房异常:闭经,月经不规则,乳房疼痛,男子乳房发育症,阴茎持续勃起。
皮肤和皮下组织异常:荨麻疹。
免疫系统异常:超敏反应。
其他不良反应
代谢及营养障碍:血糖波动。
血液和淋巴系统异常:嗜酸性粒细胞增多。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理
全身症状:出现无力、体重减轻时,一般无需特别处理,若出现严重的无力、持续体重减轻等严重不良反应,应立即停药,并及时就医治疗。
胃肠道异常:应清淡饮食,避免进食刺激性食物,如果恶心、呕吐严重,还请及时就医,遵医嘱进行止吐治疗。
神经系统异常:适当增加休息时间,避免过度劳累,如果症状不能缓解,还需及时就医。
少见不良反应的处理
心脏异常:出现心悸等不良反应时,应及时就医治疗,遵医嘱进行监护和治疗。
眼部异常:当出现视物模糊、畏光等不良反应时,应及时告知医生,遵医嘱调整用药。
胃肠道异常:若出现胃食管返流,可遵医嘱口服抑制胃酸分泌药物。
医学检查异常:若出现肝酶γ-谷氨酰转移酶的升高,应及时告知医生,必要时遵医嘱使用保肝药还原性谷胱甘肽等治疗。
呼吸道异常:出现呼吸困难时,应立即就医或拨打急救电话,由急救医生进行气管插管、吸氧等救治措施。
过敏反应:出现皮疹等轻度过敏反应时,应避免搔抓,以免引起皮肤感染,必要时遵医嘱服用抗过敏药物;出现过敏性休克等严重反应时,应立即到急诊科就医或拨打急救电话。
血管疾病:若出现高血压、低血压等不良症状时,症状较轻者可严密监测血压,如果血压波动较大,应立即停药,及时就医。
其他:不良反应症状较轻时,无需特殊处理。若症状严重时,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度酌情停药。
罕见不良反应的处理
罕见不良反应发生较少,但一般多较为严重,如发生心肺骤停、房颤、胰腺炎等,应立即就医或拨打急救电话,遵医嘱调整用药,必要时进行对症治疗或支持治疗等。
其他不良反应的处理
变态反应:当出现严重喉痉挛、血管性水肿时应立即就医或拨打急救电话。由急诊医生进行抗过敏治疗,严重口咽痉挛症状者,还需要接受肌肉松弛剂(如
哌库溴铵)及辅助供氧等治疗。
代谢及营养障碍:当血糖波动时,应密切监测血糖,并告知医生,遵医嘱用药。
药物贮存
本品应密封,遮光,在干燥处保存。
药物应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
与安慰剂比较,非典型抗精神病药用于老年痴呆相关精神病可增加患者死亡风险。尽管死因不尽相同,但多数似与心血管疾病(如心衰或猝死)或感染(如肺炎)有关。因此,
阿立哌唑不能用于痴呆相关精神病的治疗。
该药物可引起体位性低血压的发生,在患者有脱水、血容量过低及服用降压药期间应密切监测血压。
使用本品会对认知和运动有潜在的危害。因此在服药期间应避免驾驶汽车或从事高危险性工作。
该药物会干扰机体降低温度的能力。在服用本品期间若同时存在剧烈运动、过热、脱水或服用抗胆碱能活性药物如
颠茄、阿托品时,应密切监测患者体温。当温度过高时应给予冰敷、
乙醇擦浴等物理降温方式降温。若仍不能缓解应立即前往医院就诊。
在本品治疗期间,家属应密切监护具有自杀倾向的高危患者,避免该类患者有过激行为。
本品可能会造成高血糖,对有糖尿病、接受非典型抗精神病药物如
奥氮平、
利培酮等治疗的患者,应密切关注是否有口渴、多尿、多食等高血糖症状出现,并密切监测该类患者的空腹血糖。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。