阿立哌唑是第一种新型的非典型抗精神分裂症药物,属于二代抗精神病类药品,对多巴胺能神经系统具有双向调节作用,主要用于治疗精神分裂症。
适应证
阿立哌唑用于治疗各类型的成人及青少年精神分裂症,对多巴胺能神经系统具有双向调节作用,产生抗精神分裂症作用。本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。
其他用途
据广东省药学会发布的《超说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,阿立哌唑还可用于治疗以下
精神疾病。
6~18岁儿童青少年的抽动秽语综合征。
6~17岁儿童/青少年的与自闭症相关的激惹。
成人及10~17岁儿童/青少年双相Ⅰ型障碍相关的躁狂发作和混合发作的急性期治疗(单用或作为锂盐或
丙戊酸的增效治疗)。
重度抑郁障碍的抗抑郁辅助治疗
13~17岁儿童/青少年的精神分裂症。
以上用法虽暂未在药品说明书中明确,但其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵循医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
阿立哌唑口服后在胃肠道内吸收良好,给药3~5小时达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,代谢充分者和代谢低下者半衰期分别为75小时和146小时,每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
阿立哌唑与抗精神病药如
舍曲林联用可降低抗精神病药引起的泌乳素分泌水平,恢复月经周期,改善抗精神病药物引起的
男性性功能障碍。
阿立哌唑青少年能吃吗?
青少年是否可以服用阿立哌唑,要根据青少年所患疾病及年龄决定,不能一概而论。
阿立哌唑可用于辅助
丙戊酸钠或锂剂治疗10至17岁患双相情感障碍Ⅰ型躁狂抑郁混合发作或急性躁狂发作的青少年;13至17岁患精神分裂症的青少年;6至17岁患孤独症相关的性激惹症的青少年;6至18岁患抽动秽语综合征的青少年。
当青少年患精神类疾病时,建议前往正规医院,完善相关检查,明确病因后由医生给予具体给药方案。切勿自行服用,以免耽误病情或引起严重不良反应。
阿立哌唑停药有哪些步骤?
阿立哌唑应在医生或药师的指导下逐渐停药,不可突然停药。
具体步骤:建议第一周内先停用原剂量的一半,观察病情有无变化。若病情无明显变化再逐渐停用剩余一半。若在停药过程中出现病情的复发,应立即前往医院就诊,咨询心理科医生或精神科医生。
阿立哌唑的停药方案应由专业医生制定,不可自行停用或减量,以免不良反应的发生。
禁用情况
过敏禁用。
阿立哌唑禁止用于痴呆相关精神病的治疗,非典型抗精神病药用于老年痴呆相关精神病可增加患者死亡风险。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
孕妇慎用。
已知心血管病(心肌梗死或缺血性心脏病、
心力衰竭或传导异常病史)患者、
脑血管病患者或其他诱发低血压的情况(脱水、血容量降低和降压药治疗)慎用。
有癫痫病史的患者或癫痫阈值较低的情况(如阿尔茨海默氏病性痴呆)慎用。
有
吸入性肺炎风险患者(如老年人、阿尔茨海默性痴呆患者)慎用。
帕金森患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚未在怀孕妇女中进行适当的并且控制良好的研究。尚不清楚怀孕妇女服用阿立哌唑是否会引起胎儿损害或影响生殖能力。对于孕妇,只有当对胎儿的潜在利益高于潜在危险时,才可以使用本品。在妊娠晚期暴露于抗精神病药物(包括阿立哌唑)的新生儿会在出生后出现锥体外系和/或戒断症状的风险。
在新生儿中已报道的不良反应有:激动、肌张力增高、肌张力下降、
震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂养障碍。这些并发症严重程度不一:有些新生儿无特殊治疗情况下几小时或几天恢复;其他的新生儿需要延长住院治疗。
对于计划怀孕或怀孕期间开始精神类疾病治疗的患者,建议首先选择阿立哌唑以外的药物。
患者在服用阿立哌唑时发现怀孕或打算怀孕应通知医生。
哺乳期女性
阿立哌唑可分泌进入哺乳期妇女乳汁中,对婴儿造成影响,因此如需使用,可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用;若必须使用,应停止哺乳。
儿童
阿立哌唑在儿童体内的吸收、代谢、排泄参数与成人相同。有临床数据表明阿立哌唑治疗儿童精神分裂症安全且有效,但该药物未批准用于治疗儿童抑郁症。
老人
由于上市前研究未录入足够数量年龄≥65岁的患者,难以确定阿立哌唑在老年人体内的吸收、代谢、排泄参数与年轻人一致,阿立哌唑用于治疗老年人精神分裂症时无需调整剂量,但慎用于治疗
阿尔茨海默病相关的精神病患者。
不良相互作用
谨慎联用
药效降低需谨慎联用
CYP2D6与CYP3D4诱导剂:如
卡马西平等,可增加阿立哌唑片的代谢,使其血药浓度降低。联合应用时应增加阿立哌唑片剂量。
药效增强需谨慎联用
苯二氮䓬类镇静催眠药:如劳拉西泮等,可使镇静作用更强。与单独服用劳拉西泮相比,合并使用观察到的体位性低血压更严重。阿立哌唑与苯二氮䓬类合用时应监测镇静和血压。相应调整药物剂量。
CYP2D6与CYP3D4抑制剂:如
奎尼丁、帕罗西汀、
酮康唑等,可抑制阿立哌唑片的代谢,使其血药浓度升高。联合应用时应降低阿立哌唑片剂量。
不良反应增加需谨慎联用
乙醇:增加中枢神经系统抑制作用而出现嗜睡、协调功能障碍。用药期间避免饮酒和服用含乙醇的药物。
α受体阻滞剂:如
乌拉地尔,联合使用可使降压药的作用增强,出现低血压的不良反应,应注意监测血压并相应的调整剂量。
吸入用麻醉剂:如
地氟烷,两者合用可能增加麻醉剂的低血压不良反应的发生,也增加癫痫发作的风险。
丙泊酚:增加恶心、呕吐不良反应的发生,还可加重麻醉剂导致的低血压。
剂型规格
普通片剂:5mg/片;10mg/片;15mg/片。
口崩片剂:5mg/片;10mg/片;15mg/片;20mg/片。
胶囊剂:5mg/粒。
口服溶液剂:50ml:50mg;150ml:150mg。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊剂:用水送服。食物不影响其吸收,与食物同服或不同服均可。
口崩片剂:清洗并擦干手部,迅速取出药片置于舌面,可用少量水或不用水咽服,不可将药片分开或嚼碎。
口服溶液:口服即可。
用量
精神分裂症用量
成人:片剂和口崩片的起始剂量和治疗剂量是10或15mg/天,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。
此后,可维持此剂量不变。口服溶液剂10或15ml/天,每日最高剂量不应超过25ml。。
青少年:片剂的推荐目标剂量为10mg/天,起始每日剂量为2mg,两天后递增至5mg,再过两天后递增至10mg的目标剂量,此后以5mg的剂量幅度增加剂量,但每日最大剂量不超过30mg。
辅助丙戊酸钠或锂剂治疗双相情感障碍Ⅰ型躁狂抑郁混合发作或急性躁狂发作
成人起始每日10~15mg,目标剂量为每日15mg;最大可增至每日30mg。
严重抑郁症的辅助治疗
起始每日2~5mg,每隔至少一周时间可按最高每天5mg的增加量调整给药剂量。常用剂量为每日2~15mg。
孤独症相关的激惹
起始剂量每日2mg,可增加至每日5mg。间隔至少一周按最高每天5mg的增加量调整给药剂量,至每日10~15mg。
抽动秽语综合征用量
体重小于50kg者,起始按每日2mg维持2天,每隔至少一周时间可按最高每天5mg的增加量调整给药剂量至每日10mg;
体重大于50kg者,起始按每日2mg维持2天,增加至每日5mg,维持5天,第8日增加至每日10mg,每隔至少一周时间可按最高每天5mg的增加量调整给药剂量至最大剂量每日20mg。
药物漏用
该药物每天一次服用,当天想起的时候马上补服。例如本应在当日8时服用,当天在想起时立即按照正常剂量补服即可,第二天服药时间应调整到至少与此时间间隔24小时。
药物过量
药物过量可能会出现呕吐、嗜睡、
震颤、心跳过速、Q-T间期延长、昏睡、意识丧失等情况。
目前没有针对该药过量时的特异性解药,血液透析不能有效清除血液里的阿立哌唑。过量早期可给予
活性炭阻止阿立哌唑吸收。
若药物过量,应立即就医,由医生给予
心电图严密监测心脏功能,同时保持呼吸道通畅、给予吸氧等对症治疗。
药物停用
当患者出现以下情况时,应立即停药,及时就医。
使用阿立哌唑出现神经阻滞剂恶性综合征时,表现为
高热、肌强直、心动过速等。当发现上述情况时应停用抗精神病类药物及当前使用的非必须治疗药物。针对症状给予相应治疗,如高热给予退热处理等,加强医学监测。
出现肢体和躯干不自主运动如四肢躯干扭转性运动、没有目的的抽动等
迟发性运动障碍时,应告知医生,医生权衡利弊后停药。停药后这些症状可能会缓解或消失。
当出现
病理性赌博或暴饮暴食、强迫性消费、性冲动等控制冲动障碍时,应考虑降低剂量或停药。
在阿立哌唑服用期间出现白细胞减少至<1000/mm3时应立即停用该药物。监测患者是否有发热或其他感染症状。若患者出现感染,应针对所感染病原体给予抗感染治疗。
儿童在使用阿立哌唑后出现嗜睡症状时应立即停药。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
表现及处理方法
全身症状:疲劳、发热、激惹、无力、体重减少,此外,本品还可能会导致体重增加。
处理方法:出现无力、体重减轻不良反应时,一般无需特别处理,若出现严重的无力、持续体重减轻等严重不良反应,应立即停药,并及时就医治疗。
消化系统异常:常见恶心、呕吐,少见便秘、腹泻、唾液分泌过多、上腹腹痛、胃食管返流。
处理方法:一般恶心、呕吐多可耐受,无需特殊处理;若出现胃食管返流,应及时就医,遵医嘱服抑制胃酸分泌药物如
奥美拉唑等。
神经系统异常:常见嗜睡、抑郁、幻觉、躁狂反应、锥体外系综合征(
震颤、运动减少、静坐不能、肌张力增高)。
处理方法:出现以上不良反应时,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度酌情停药。
血液/淋巴系统异常:常见淤斑、贫血;少见低色素性贫血、白细胞增多或减少(包括
中性粒细胞减少症)、淋巴结病、嗜酸性粒细胞增多、巨红细胞性贫血。
处理方法:若出现严重
血小板减少时,应立即告知医生,医生会根据具体情况给与对症治疗。
肌肉骨骼系统异常:常见
肌肉痛性痉挛;少见关节痛、肌衰弱、关节病。
处理方法:若出现严重肌肉紧张,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况酌情给予肌松药阿库氯铵治疗。
精神症状:焦虑、不安。
处理方法:若出现上述症状,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度酌情停药。
处理方法:当出现视物模糊,畏光不良反应时,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度酌情停药。
呼吸系统异常:常见
鼻窦炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、流感综合征、发热、胸痛,鼻出血。
处理方法:若鼻塞,呼吸困难,应及时告知医生或药师,针对严重呼吸困难症状医生可给予气管插管、吸氧等救治措施。
皮肤系统异常:
皮疹、皮肤过敏反应、皮肤溃疡、发汗、皮肤干燥。
处理方法:如皮肤轻度不适,应避免搔抓,症状如果持续不缓解,需及时就医,遵医嘱进行对症治疗或抗过敏治疗。出现严重的皮疹或过敏性休克等表现时应立即就医。当出现荨麻疹时,应立即就医,遵医嘱调整用药,并进行相应治疗。
心血管系统异常:常见心动过速(包括室性和室上性)、低血压、心动过缓。
处理方法:立即停药并就医治疗,当出现心肺骤停时,应立即进行
心肺复苏,并拨打120前往医院救治。
处理方法:应立即停药,迅速至医院进行救治。若出现血管性水肿等严重过敏性反应时,应给予抗组胺药氯雷他定治疗。严重口咽痉挛症状时给予肌肉松弛剂如
哌库溴铵及辅助供氧等救治措施。
代谢及营养障碍:体重降低或升高、肌酸磷酸激酶升高、脱水、高血糖。
处理方法:当血糖波动时,应密切监测血糖,避免高血糖或低血糖引起其他并发症。
其他:抗精神病药恶性综合征,可能出现
高热、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定迹象(不规律的脉搏或血压波动、心动过速、发汗和心律失常),其它征兆可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解症)和急性肾衰竭。
处理方法:应立即停止抗精神病药和其它当前非必须的治疗药物;立即就医,加强对症治疗和医学监测,出现异常应及时告知医生,由医生进行治疗。
药物贮存
普通片剂:遮光,密封,在干燥处保存
胶囊:密封,在干燥处保存。
口崩片:30℃以下密封保存。开袋后请于30天内服用完毕。
溶液:遮光,不超过25℃密封保存。首次开封后最长使用3个月,且不能超出本品的有效期限。
注意,所有药物均应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
使用阿立哌唑会对认知和运动有潜在的危害,因此在服药期间应避免驾驶汽车或从事高危险性工作。
该药物会干扰机体降低温度的能力。在服用阿立哌唑期间若同时存在剧烈运动、过热、脱水或服用抗胆碱能活性药物如
颠茄、阿托品时,应密切监测患者体温。当温度过高时应给予冰敷、
乙醇擦浴等物理降温方式降温。若仍不能缓解应立即前往医院就诊。
在阿立哌唑治疗期间应密切监护具有自杀倾向的高危患者,避免该类患者有过激行为。
阿立哌唑可能会造成高血糖,对有糖尿病、接受非典型抗精神病药物如
奥氮平、
利培酮等治疗的患者应密切关注是否有口渴、多尿、多食等高血糖症状出现,并密切监测该类患者的空腹血糖。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。