阿卡波糖在肠道内竞争性抑制α
葡萄糖苷酶水解,减少多糖和蔗糖分解为葡萄糖,减少并延缓其吸收,具有降低餐后高血糖的作用。
适应证
配合饮食控制,用于
2型糖尿病的治疗,以及降低糖耐量低减者的餐后血糖。
药物起效时间
阿卡波糖片(胶囊)口服后很少被吸收,用药后很快起效。因其主要是通过与食糜一同到达小肠上段而产生强有力的竞争性抑制作用,发挥降糖作用,因个体差异,目前尚无明确的数据。
药物维持时间
阿卡波糖主要在肠道降解或以原形经粪便排泄而失效,但具体维持药效时间尚无明确的数据,而餐后1~2小时血糖较高,阿卡波糖至少要在这段时间发挥作用,降低血糖高峰。
药物联用
阿卡波糖可与双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类或
胰岛素联合使用达到增加降糖效果的作用。与磺脲类药物和胰岛素联用应关注发生低血糖的情况,及时调整合适的剂量。
阿卡波糖+
格列吡嗪:能增强降糖效果,减少单独用药剂量,在一定程度上减少药物副作用。
阿卡波糖+胰岛素:适用于单用胰岛素效果不理想以及餐后血糖较高的患者,两者联用可减少胰岛素的用量,可任意时间控制血糖,可减少慢性并发症。
阿卡波糖+二甲双胍:可以显著增加降血糖效果,但是要注意胃肠道不适。
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者,尤其是
炎症性肠病患者禁用。
患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如
胃心综合征(Roemheld)、严重的疝气、
肠梗阻、肠梗阻或有肠梗阻倾向、
肠溃疡)的患者禁用。
严重肾功能损害(肌酐清除率<25 mL/min)的患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
18岁以下儿童禁用。
慎用情况
过敏体质慎用
特殊人群用药
儿童:目前还没有足够的儿童和青少年使用本品的疗效和安全性资料,18岁以下患者不应使用。
妊娠期妇女:目前尚缺乏本品用于妊娠妇女的相关资料,因此妊娠期妇女禁用。
哺乳期妇女:研究发现本品可以经大鼠乳汁排泄,但尚缺乏在人类中的用药经验,尚不能排除其对乳儿的影响,原则上建议哺乳期妇女不使用本品。
老年人:65岁以上老年患者无须改变服药剂量和次数。
不良相互作用
与引起血糖升高的药物联用,应密切监测血糖,避免血糖控制不佳。这些药物有噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、
烟酸、拟交感神经药、钙通道阻断剂、
异烟肼。阿卡波糖可影响
地高辛的生物利用度,如需联用,需调整地高辛的剂量。
新霉素与本品联用,可能会导致餐后血糖明显降低,并增加胃肠道不良反应的发生频率和严重程度。
消胆胺、肠道吸附剂和含有碳水化合物分解酶的消化酶制剂如淀粉酶、
胰酶可能减弱阿卡波糖的药效,应避免同时使用。
剂型规格
普通片剂:50 mg/片;100 mg/片。
咀嚼片剂:50mg/片。
胶囊剂:50 mg/粒。
具体用法
用法
普通片剂:用餐前整片温开水送服,或随前几口食物一起咀嚼服用。
咀嚼片剂:与食物一起咀嚼服用。
胶囊剂:用餐前整粒温开水送服。
用量
一般起始剂量为每次50 mg,一日3次;以后逐渐加量至每次100mg,一日3次;个别可加至每次200mg,每日3次。
如果在服药4~8周后疗效不明显,可以增加剂量。如果患者坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需适当减少剂量,平均剂量为一次100mg,一日3次。
药物漏用
患者若是在餐中漏服,可以原剂量补服。
患者若是餐后一段时间才想起漏服,不必补服,可立即测一下血糖,若血糖明显升高,可咨询医生,如果血糖轻微升高,可以适量增加运动。
患者若是下一餐前才想起漏服,不必补服,正常服药即可,不能一次服用双倍的药量。
建议患者将药品放在餐桌醒目处,养成每顿正餐随第一口饭用药的习惯,以最大程度的避免漏用。
药物过量
症状:当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。
处理方法:用药过量后若无明显不良反应,4~6小时内,避免饮用或吃含碳水化合物的食物,如果出现不能忍受的腹胀、腹泻,应及时就医,由医生处理。
药物停用
出现过敏反应时,应及时就医,遵医嘱调整用药或停药。
已合并肾功能不全的患者使用阿卡波糖期间,应监测肾功能情况,肌酐清除率低于25ml/min,应停止使用阿卡波糖。
用药期间患者严格控制饮食仍有严重的胃肠道不适症状,应咨询医生,可能需要减小剂量或停药。
表现及处理方法
胃肠道反应:胃肠功能紊乱是阿卡波糖较常见的不良反应,常有胃肠胀气、腹泻、胃肠道和腹痛、
肠鸣音、极个别出现
肠梗阻。
处理方法:一般无需特殊处理,但应遵守糖尿病的饮食规则,如果控制饮食后不适症状依然严重,应及时告知医生,遵医嘱调整用量。
过敏反应:极少数患者可出现红斑、
皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
处理方法:应及时告知医生,遵医嘱调整用药,必要时进行抗过敏治疗。
处理方法:应及时告知医生,遵医嘱调整用药,必要时进行保肝治疗等。
药物贮存
普通片剂:遮光、密封,在25℃以下保存。
咀嚼片剂:遮光、密封,在不超过20℃的地方保存。
胶囊剂:密封、冷暗处保存(不超过20℃)
其他
大剂量服药时可能出现肝酶升高,在用药开始的6~12个月应监测肝酶的变化。如果观察到肝酶升高,尤其在持续升高的情况下,可能需要减少剂量或停止治疗。
本品单独服用不会引起低血糖但可使蔗糖分解为果糖和
葡萄糖的速度更加缓慢,因此本品与其他降糖药联合应用而发生低血糖时,如饥饿感、出冷汗、心悸、脸色苍白、头晕眼花等。不宜使用蔗糖或进食,而应使用葡萄糖纠正低血糖反应。
服用阿卡波糖治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻,因此应减少碳水化合物的摄入。
治疗初期,应避免大剂量用药。
糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术时,可能发生暂时的血糖控制失败,这种情况下暂时的
胰岛素治疗可能是必要的。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。