本品属钙调节剂,可在肝脏中转化为维生素D3的活性代谢物1,25-二羟基维生素D3,从而调节钙、磷酸盐代谢,提高1,25-二羟基维生素D3在血液循环中的浓度,减少骨钙消溶,缓解骨和肌肉疼痛。
适应证
本品可用于治疗骨质疏松症、继发性甲状旁腺机能亢进、甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)、甲状旁腺机能减退、肾性骨病(肾病性
佝偻病)、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症等。
骨质疏松症:可用于改善绝经后妇女以及因年龄等因素引起的骨质疏松症,可缓解骨骼疼痛、骨折倾向等症状。
甲状旁腺机能亢进伴有骨病:可通过提高体内血液循环中1,25-二羟基维生素D
3水平,增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆
甲状旁腺激素水平。
甲状旁腺机能减退:可用于改善维生素D代谢异常导致的甲状旁腺机能减退所导致的症状,如
低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害等。
营养和吸收障碍或假性缺钙(D-依赖型I)引起的佝偻病和骨软化症:可用于改善维生素D代谢异常所导致的症状,如低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害等。
慢性肾功能衰竭:可用于改善慢性肾功能衰竭导致维生素D代谢异常所引起的症状。
药物起效时间
本品口服后,维生素D3的活性代谢产物1,25-二羟基维生素D3,血液峰值出现在8~12小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
目前尚无关于本品药物维持时间的权威依据,具体请遵医嘱用药。
药物联用
肾性骨病的患者,阿法骨化醇滴剂应与磷结合剂同时给药以防止
高磷血症,高磷血症可增加转移性钙化的危险。
目前尚无与其他药物联用的权威依据,如需与其他药物联用,还需提前咨询医生。
阿法骨化醇一般吃多久停一次药?
关于阿法骨化醇吃多久停药目前尚无明确的说法,临床根据患者改善程度,血浆钙应每周或每月查一次,在治疗早期(特别是血浆钙偏高患者)和后期已出现骨愈合证据时,需增加监测次数。
阿法骨化醇属钙调节剂,是一种具有活性的维生素D,可促进钙质吸收,长期服用可能出现恶心、头昏、
皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象等不适症状。
因此一般医生会根据具体情况安排进行骨密度、血钙等指标判断其治疗效果,以确定是否需要停药。
禁用情况
对本品中任一成分或已知对维生素D和其类似物过敏者,禁止服用。
有维生素D中毒征象的患者,或对维生素D及其类似物过敏的患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在孕妇中的安全性尚未确定,孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时要权衡利弊,只有在利大于弊的情况下才能使用,孕妇需慎用本品。
哺乳期女性
服用本品时,母乳中1,25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。
儿童
片剂、胶囊剂、软胶囊剂:体重20kg以上的儿童且无肾性骨病者可在医生指导下用药。
滴剂:儿童可遵医嘱使用滴剂。
老人
老年患者生理功能低下,应在医生指导下使用,注意用法用量。
不良相互作用
禁止联用
维生素D及其类似物:本品是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物(如
骨化三醇胶丸),以免产生可能的加合作用和高血钙症。
谨慎联用
因药效减弱而需要谨慎联用
胃肠吸收抑制剂:含铝抗酸药可减少本药吸收,两者不宜同服,应间隔2小时先后服药。
巴比妥类、抗惊厥药:本品与巴比妥类、抗惊厥药(如
丙戊酸钠、
卡马西平)联用,可以加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低药效,故联用时应适当加大本品的剂量。
胆酸螯合剂:本品与
考来烯胺等口服胆酸螯合剂联用,可损伤本品的肠道吸收,因此服用胆酸螯合剂1小时前或4~6小时后才能服用本品,从而降低药物相互作用的潜在风险。
因不良反应增加而需要谨慎联用
噻嗪类利尿剂:本品与噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)联用,可促进肾脏对钙的吸收,有发生高钙血症的危险。
洋地黄糖苷类:本品与洋地黄糖苷类药物(如
地高辛)联用,若出现高钙血症易诱发心律失常,因此联用时应严密监测血钙。
含铝制剂:本品与含铝制剂联用,可增加铝的血清浓度,服用含铝制剂的患者(如
氢氧化铝、
硫糖铝)应警惕铝中毒症状。
磷剂:本品与大剂量磷剂(如磷酸钠、磷酸钾)合用可诱发
高磷血症。
含镁制剂:本品与含镁制剂(如
硫酸镁)联用,可增强含镁制剂的吸收,增加高镁血症的风险。
正在服用抗凝血剂的患者,请遵医嘱使用本品。
剂型规格
片剂:0.25μg/片;0.5μg/片。
胶囊剂:0.5μg/粒。
软胶囊剂:0.25μg/粒;0.5μg/粒;1μg/粒。
滴剂:20ml:40μg。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂、软胶囊剂:口服,温开水送服。
滴剂:直接滴入口中服用。
用量
片剂用量
慢性肾功能衰竭、骨质疏松症:成人每次口服0.5μg,每日1次。
甲状旁腺功能减退症、其他的维生素D代谢异常所致的疾病:成人每次口服1.0~4.0μg,每日1次。
胶囊剂用量
慢性肾功能不全和骨质疏松症:成人每次0.5μg(1粒),每日1次,或遵医嘱。
甲状旁腺功能低下以及其他的维生素D代谢异常疾病:成人每次1.0~4.0μg(2~8粒),每日1次,或遵医嘱。
软胶囊剂用量
骨质疏松症患者:首剂量0.5μg/天。
其它指征:首剂量成人1μg/天,老年病人0.5μg/天;体重20kg以上的儿童无肾性骨病者1μg/天。
服药初期必须每周测定血钙水平,维持剂量可按0.25~0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1~3μg/天。当剂量稳定后,每2~4周测定一次血钙。
滴剂用量
起始剂量:成人和体重20公斤以上的儿童1μg/日;体重在20公斤以下的儿童,0.05μg/公斤/日;新生儿,0.1μg/公斤/日。
维持剂量:大部分患者的有效治疗剂量为每日1~3μg,当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时,或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时,可减少本品剂量。维持量通常为0.25~2μg/日。
药物漏用
一般每日服用1次,如果在常规服药时间忘记服用,在当天想起的时候应立即补服,并推迟次日服药时间;如果次日才想起,则无需补服,按正常剂量用药即可。
药物过量
症状:本品过量服用可导致高血钙,临床表现为
肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒、心悸等症状。
处理方法:一旦发现
高钙血症,立即停药并尽快就医。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,减少钙的吸收并促进粪便排泄;严重高血钙可采用利尿剂、静脉补液及皮质类胆固醇激素进行治疗。
药物停用
对于经药物治疗1月以上血钙指标仍低于正常,或手足搐搦、骨痛等症状未见缓解时,可以停药。
如果患者存在急性或严重疾病(例如,创伤,重度代谢、内分泌或
电解质紊乱),发生急性肾衰竭风险较高,应暂时停用。
服药期间,发现高钙血症时,应立即停药。
表现及处理方法
一般不良反应
症状:长期大剂量服用或患有
肾损伤者用药,可能出现恶心、头昏、
皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙、高血磷表现。
处理方法:一般停药后可恢复正常。
重大不良反应
急性肾功能衰竭:因血清钙上升伴有急性肾功能衰竭的出现。
处理方法:需定期观察血清钙值及肾功能,当发现有异常时,应立即停药并就医。
处理方法:应立即停药并就医,遵医嘱进行治疗。
其他不良反应
过敏反应:如皮疹、皮肤瘙痒等。
处理方法:避免搔抓,如果症状持续或出现加重,应立即停药并就医,遵医嘱进行抗过敏治疗。
眼部反应:如结膜充血等。
处理方法:立即停药并就医,由医生进行对症治疗。
骨骼系统反应:较为罕见,如关节周围钙化等。
处理方法:立即停药并就医,遵医嘱调整用药。
药物贮存
片剂:遮光,密闭保存。
胶囊剂、软胶囊剂:遮光,密封,在干燥、凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
滴剂:避光,密闭,防潮,在2~8℃环境下保存。
药物要远离儿童。
其他
用药期间,至少每3个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验,如果出现高血钙或高尿钙,应迅速停药,直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。
服用本品时,应在充分控制患者正常血钙值的基础上,根据疗效指标(包括血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像和组织学检查等),按患者疾病、年龄、症状、病型适当调整服用量。
对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大本品的用量(因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中),其它疗效指标(如血浆碱性磷酸酶水平)可作为骨软化症患者调整剂量更有用的指标。
为防止不良反应的发生,本品用药前必须告知医生过去的病史,包括用药史、用药时有无不适症状(如高钙血症等)。
育龄女性在接受本品治疗期间怀孕可能危害胎儿,因此具有生育能力的女性在使用该药物时应采取有效的避孕措施。
药品性状发生改变时禁用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。