ALUNBRIG是一种酪氨酸激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

本品被美国食品和药品管理局（FDA）授予“孤儿药”（又称为罕见药，用于预防、治疗、诊断罕见病的药品）资格，于2017年优先审批通过。

截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。

与可引起心动过缓的降压药联合用药时，需谨慎合用。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎患者慎用。

高血压者慎用。

心动过缓患者慎用。

视觉障碍者慎用。

肌酸磷酸激酶（CPK）升高者慎用。

胰酶升高者慎用。

高血糖症患者慎用。

根据本品活性成分作用机制和动物研究结果，本品可能对胎儿造成伤害。目前尚无妊娠期女性使用本品的研究数据来评估用药风险。建议妊娠期女性如确需用药，应明确知晓本品对胎儿的潜在不利影响。

目前尚无数据表明本品可经乳汁分泌或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。考虑到本品可能导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次用药后1周内，暂停母乳喂养。

有生育能力的女性患者，建议在用药期间以及最后一次用药后至少4个月内，采取非激素的有效避孕措施。

如果伴侣有生育能力，建议男性患者在用药期间以及最后一次用药后至少3个月内，进行有效避孕。

检测患者肿瘤标本，确认存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，选择转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者进行治疗。

有生育能力的女性应进行妊娠测试。

本品片剂口服，是否与食物同服均可，应整片吞服，不可压碎或掰开。

初始用药7日每日一次，一次90毫克，然后增加剂量至每日一次，一次180毫克。如果患者疾病进展或出现不耐受毒性，应立即停药。

如果因不良反应以外的原因中断使用本品14日或更长时间，从每日一次，一次90毫克，用药7日的初始疗程开始恢复用药，然后增加剂量至以前的耐受剂量。

可根据不良反应程度，降低本品用药剂量。一旦由于不良反应而减少剂量，之后不可再增加用药剂量。

按每日一次，一次90毫克用药的患者：可降低本品剂量，最低至每日一次，一次60毫克；不能耐受最低剂量者，应永久停用本品。

按每日一次，一次180毫克用药的患者：可降低剂量至每日一次，一次120毫克；或每日一次，一次90毫克；最低至每日一次，一次60毫克。

与CYP3A（一种重要的酶系，它在肝脏和肠道中含量最丰富，临床中约有60%的药物经CYP3A催化代谢）中度或强效抑制药物合用：如果不能避免联合用药，应调整本品剂量。

与CYP3A强效抑制药物（如抗病毒药利托那韦、抗细菌药克拉霉素、抗真菌药酮康唑等）合用：本品的剂量降低一半，如从180毫克降至90毫克，或从90毫克降低至60毫克。

与CYP3A中效抑制药物（如红霉素、环丙沙星、地尔硫䓬、决奈达隆、氟康唑、维拉帕米等）合用：本品的剂量减少40%，如从180毫克降至120毫克，从120毫克降至90毫克，或从90毫克降至60毫克。

停止联合用药后，恢复本品剂量至调整前的原耐受剂量。

与CYP3A中效或强效诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、贯叶连翘等）合用：如果不能避免联合用药，在使用本品7日后，以每次30毫克的幅度增加剂量，最大可至合用前本品耐受剂量的2倍。停止合用后，恢复本品剂量。

严重肝功能不全者：减少40%的用药剂量，如从180毫克降至120毫克，从120毫克降至90毫克，或从90毫克降至60毫克。轻至中度肝功能不全者，无须调整剂量。

严重肾功能不全者（肌酐清除率为15～29毫升/分）：减少一半的本品剂量，如从180毫克降至90毫克，或从90毫克降至60毫克。轻至中度肾功能不全者，无须调整剂量。

最常见的不良反应（发生率≥25％）：恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。

使用本品需特殊注意的不良反应：间质性肺病（ILD）/肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、高血糖。

胃肠道系统异常：腹泻、恶心、腹痛、呕吐、便秘、口炎、消化不良、胃食管反流等。

皮肤和软组织异常：皮疹、瘙痒等。

呼吸系统、胸和纵隔异常：咳嗽、呼吸困难、肺栓塞等。

全身性不良反应：疲劳、水肿、发热等。

肌肉骨骼和结缔组织异常：肌痛、背痛、关节痛、肢体疼痛等。

神经系统异常：头痛、头晕、周围神经病变、味觉障碍等。

感染：肺炎、上呼吸道感染、咽喉炎、尿路感染等。

实验室检查异常：丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、脂肪酶升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、淀粉酶升高、碱性磷酸酶增加、肌酐增加、白蛋白减少、血红蛋白减少、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少等。

其他：血液胆固醇升高、食欲下降等。

动物研究结果表明，本品可能导致男性生育能力下降。

间质性肺病（ILD）/肺炎：使用本品有出现严重、危及生命的肺部不良反应病例报告。用药期间，特别是在治疗的第1周，应监测新发或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。如果出现这种情况，应暂停用药，及时就医，检查是否为ILD/肺炎或肺栓塞等其他情况。症状缓解后，可减少剂量使用本品，或永久停用。

高血压：用药2周后检测血压，然后至少每月检测一次。如果出现严重高血压，可暂停用药、减少剂量或永久停用本品。

心动过缓：用药期间监测心率和血压。如果不能避免与可引起心动过缓的药物合用，联合用药时应更频繁地监测心率和血压。如果出现心动过缓相关症状，可暂停用药、减少剂量或永久停用本品。

视觉障碍：使用本品有出现视物模糊、畏光、视力下降、复视等病例报告。建议患者用药期间出现的任何眼部症状，及时向医生说明情况，并进行眼科检查，可暂停用药、减少剂量或永久停用本品。

肌酸磷酸激酶（CPK）升高：用药期间定期检测CPK水平，建议患者出现任何不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力，均应及时就医。根据肌肉疼痛或无力的严重程度，可暂停用药、减少剂量或永久停用本品。

胰酶升高：用药期间定期检测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，暂停用药或减少剂量。

高血糖：使用本品有出现高血糖新发或恶化的病例报告。用药前检测空腹血糖，用药期间定期检测血糖水平。如果血糖水平没有得到充分控制，则根据严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停用本品。

胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在用药期间以及最后一次用药后至少4个月内，采取非激素的有效避孕措施。

绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。

如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。

如果不良反应程度严重，需要及时就医。

呼吸道症状：呼吸困难、呼吸急促、咳嗽（伴或不伴痰液）、胸痛、发热等。

高血压：头痛、头晕等。

心率变化。

不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力。

眼部症状：复视、视物模糊、光灼伤、视觉异常（如看到闪光、漂浮物）等。

胰腺炎：上腹痛、恶心、体重减轻等。

高血糖：口渴、小便频繁、饥饿、腹部不适、感到虚弱或疲倦、神志不清等。

ALUNBRIG应在20～25℃条件下保存，短途携带允许温度为15～30℃。

请放置在儿童接触不到的地方。

避免食用含葡萄柚的产品或饮用葡萄柚汁。因为葡萄柚可能会增加本品血药浓度，增加不良反应发生风险。

避免将本品与CYP3A中效或强效抑制剂合用，因为联合用药会增加本品血药浓度，增加不良反应发生风险。如果不能避免联合用药，则减少本品剂量。CYP3A强效抑制剂包括抗病毒药利托那韦、抗细菌药克拉霉素、抗真菌药酮康唑等。CYP3A中效抑制剂包括红霉素、环丙沙星、地尔硫䓬、决奈达隆、氟康唑、维拉帕米等。

避免将本品与CYP3A中度或强效诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、贯叶连翘等）合用，因为联合用药会减低本品血药浓度，降低药物疗效。如果不能避免合并用药，则增加本品剂量。

本品可降低CYP3A敏感底物药物的血药浓度。本品与CYP3A敏感底物药物（如激素类避孕药）联合用药，可能导致这些底物药物的疗效不佳。

药物必须合理使用，避免滥用。

处方药应该凭医生处方购买。ALUNBRIG为处方药，需要在专业医生指导下，严格遵医嘱用药。

盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、出现严重的药物不良反应、浪费药物资源等。

在病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。