药物介绍
AKYNZEO是一种组合药物,主要活性成分为netupitant和palonosetron hydrochloride。
netupitant为一种P/神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂,在癌症化疗急性期和延迟期防止恶心和呕吐。
palonosetron hydrochloride是一种5-羟色胺3(5-HT₃)受体拮抗剂,预防癌症化疗急性期的恶心和呕吐。
本药常用于预防初始和重复疗程(包括但不局限高致吐性化疗)相关的急性和迟发性的恶心和呕吐。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。因此,具体选择何种剂型和规格,请遵医嘱。
AKYNZEO胶囊剂,规格为每个胶囊300毫克netupitant、0.5毫克palonosetron。
AKYNZEO注射剂,规格为每小瓶235毫克fosnetupitant、0.25毫克palonosetron冻干粉。
用途
本品的胶囊剂常与
地塞米松联合用药,用于成人预防癌症初始化疗和重复疗程相关的急性和延迟恶心和呕吐,包括但不限于高致呕吐性化疗。
本品的注射剂常与地塞米松联合用药,用于成人预防与高致吐性癌症初始化疗和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。
用药须知
禁止用药
尚无明确研究。
谨慎用药
严重肾功能不全或终末期肾病病人避免使用本品。
AKYNZEO对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到证实,避免使用。
妊娠期和哺乳期能否用AKYNZEO?
妊娠期
妊娠期妇女使用本品的可用数据有限,目前尚无在孕妇中用药的足够数据来评估相关风险。
妊娠期妇女应遵医嘱谨慎使用本药。
哺乳期
目前尚无数据表明本品经母乳代谢或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。
哺乳期妇女应遵医嘱谨慎使用本药。
如何用药
推荐剂量
(1)高度致呕性化疗
胶囊剂:化疗前1小时,使用一粒本品胶囊剂;化疗前30分钟,使用
地塞米松12毫克;第2~4天,每天使用一次地塞米松,每次8毫克。可空腹或与食物同服,不影响吸收。
注射剂:化疗前30分钟开始给药,静脉滴注30分钟以上;并于化疗前30分钟使用地塞米松12毫克;第2~4天,每天使用一次地塞米松,每次8毫克。
较低程度致呕性化疗
胶囊剂:化疗前1小时,使用一粒本品胶囊剂;化疗前30分钟,使用地塞米松12毫克。
注射剂的制备及给药
注射液的制备
将20毫升5%
葡萄糖注射液,或0.9%
氯化钠注射液注入本药冻干粉剂的小瓶中,确保溶剂沿着小瓶壁添加到小瓶中,并且防止起泡,之后轻轻地旋转小瓶。
准备一个30毫升5%葡萄糖注射液,或0.9%氯化钠注射液的无菌输液瓶或袋。
无菌操作,将小瓶中的20毫升注射液全部转移到含有5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的30毫升的无菌输液瓶或袋中,总共50毫升。
轻轻翻转输液瓶或袋,直到完全溶解。
给药前,检查制备好的输液液体,如果发现有颗粒物或是液体变色、浑浊,应弃用本品,重新制备。
给药
静脉输注至少30分钟以上。
输液结束时,应使用同样的葡萄糖注射液,或氯化钠注射液冲洗输液管路,以保证没有残留药物。
储存
无论是否静脉注射地塞米松,对于冻干粉剂,从复溶到开始静脉滴注的时间不应超过3小时,将制备好的溶液保存在室温下。
输注注意事项
注射用的本药品,与任何包含二价阳离子,如钙离子、镁离子等的药物溶液,以及乳酸林格注射液,都不相容。
本品与其他静脉注射药物、添加剂或是其他药物相容性的临床可用数据有限,使用时不应将其他药物添加到本品中共同滴注。
如果使用同一静脉输注管路连续输注几种不同的药物,则滴注本药物前后,都应用0.9%氯化钠溶液冲洗管路。
不良反应
常见的不良反应包括消化不良、疲劳、便秘、红斑、头痛、虚弱等,详细如下。
超敏反应:包括过敏反应,具体症状包括荨麻疹、面部肿胀、呼吸困难或胸痛等。
5-羟色胺综合征:具体症状包括精神状态变化,如躁动、幻觉、
谵妄、昏迷等;自主神经不稳定,如心动过速、血压不稳定、头晕、潮红、发汗、
高热等;神经肌肉症状,如
震颤、僵硬、肌痉挛、反射亢进等;癫痫发作;胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻等。
用药注意
应遵医嘱按时、足量使用本药,不应擅自增减剂量、停用药物。
在使用本药治疗前,应告知医生患者正在服用的药物,包括处方药和非处方药,尤其是CYP3A4底物类药物如
地塞米松、咪达唑仑等。
在使用本药前,应告知医生患者是否有肝脏或肾脏方面的疾病等。
本药不应在化疗后用于预防恶心和呕吐。
由于本药可能诱发头晕、嗜睡或疲乏,对驾驶和操作机器具有中度影响,使用本药期间切勿驾驶或进行机器操作。
如果我服药过量了怎么办?
如果用药过量,应立即停止使用本药,并提供相应的支持治疗和监测。
由于本品具有止吐活性,药物诱导呕吐可能无效。
由于本药在体内分布广泛,且没有进行透析清除的相关研究,透析不太可能是清除人体内药物过量的有效方法。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
如果不良反应较大,请及时停药,并需要立即就医,医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
使用药物后发生以下情况,需要立即就医。
精神躁动、幻觉或其他情绪变化。
头晕、心跳加快、出汗、体温过高。
发抖(震颤)、动作不协调、肌肉抽搐(过度反射)。
恶心、呕吐和腹泻。
癫痫发作。
AKYNZEO应该如何保存?
本药胶囊剂最好避光密封保存在20~25℃环境下,短途携带允许15~30℃。
本药冻干粉剂储存在纸箱中,最好避光密封保存在2~8℃环境下。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
CYP3A4底物
本品与地塞米松、咪达唑仑等CYP3A4底物合用时,可能会增加这些药物的暴露量,合用时应谨慎,或减少这些药物的剂量。
口服避孕药
本品对含
左炔诺孕酮和
炔雌醇的口服避孕药的疗效影响,没有明显的临床影响。
华法林
本品与华法林合用时,应监测INR,并根据INR指标,来调整华法林的用药剂量,以保持目标INR在范围内。
注:INR为国际标准化比率(International Normalized Ratio)的缩写。用凝血活酶所测得的参比血浆与正常血浆的PT比值和所用试剂标出的ISI值计算出INR,使不同的凝血活酶试剂测得的结果具有可比性。
CYP3A4诱导剂
本品与CYP3A4诱导剂,如
利福平合用时,会降低本品的疗效,应避免合用。
CYP3A4抑制剂
本品与CYP3A4抑制剂,如
酮康唑合用时,可能会增加本品的全身暴露量。
但是,单次给药不需要调整剂量。
含血清素药物
本品与其他含血清素的药物,包括选择性血清素再摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂同时使用后,更易发生5-羟色胺综合征。
如出现症状,停止使用本品并开始支持性治疗。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
AKYNZEO为处方药,由医生开具处方购买,需要在专业医生指导下应用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
病情完全控制前,即使症状有所减轻,也不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。