奈必洛尔是由瑞士诺华制药公司开发的，在1988年首次被提交给美国食品和药品管理局（FDA）进行临床试验。随后，在2001年以Bystolic的品牌名情况下被FDA批准上市，成为一种新型的高选择性β1受体拮抗剂，用于治疗轻至中度高血压。
奈必洛尔的制备方法主要分为两步。首先，通过化学合成得到惰性奈必洛，在惰性奈必洛中加入过氧化氢转化成活性奈必洛。具体步骤如下：第一步：合成惰性奈必洛。将2-氯-5-[(2R)-2-([6-fluoro-3-pyridyl]methoxy)ethyl]amino]benzonitrile与亚硝酸酯在碳酸钠存在下于常温进行还原反应，得到2-氨基-5-[(2R)-2-([6-fluoro-3-pyridyl]methoxy)ethyl]benzonitrile。再将所得产物与琥珀酰亚胺和三乙胺于120℃下反应5小时，得到惰性奈必洛。
第二步：制备活性奈必洛。将40%过氧化氢稀释后加入惰性奈必洛中，反应温度控制在0℃下进行约30分钟的反应，得到活性奈必洛。随后，经过精细的提纯、结晶和干燥处理，得到高纯度的奈必洛产品。
奈必洛的临床应用主要是治疗高血压和心衰等心血管疾病。奈必洛通过选择性地拮抗β1受体，降低心率和心输出量，从而降低血压和心血管负担。相比于其他β受体拮抗剂，奈必洛不仅具有更高的选择性和亲和力，而且可刺激一定程度的NO释放，从而扩张血管，进一步降低血压。
此外，奈必洛还可增加心肌收缩力和心输出量，提高心肌分流和冠状动脉血流量，并且具有较小的半衰期和高首剂效应，使其成为一种较为理想的临床用药选择。
总之，奈必洛作为一种新型的高选择性β1受体拮抗剂，具有很好的药理学特征和临床应用前景。它的制备方法简单而有效，可以为临床用药提供更为优质的药物产品。
